作为一种增强的抗癌剂,A-西利比宁-多 (ε-卡普罗拉克) 结合物作为一种增强的抗癌剂
Fabiana Vento1, Anna Privitera2,3, Giuseppe Caruso2,4
1Department of Chemical Sciences and INSTM UdR of Catania, University of Catania, V.le A. Doria 6, Catania, 95125, Italy.
研究人员开发了一种新的方法,以共价方式将西利比宁与聚乙烯 (PCL) 结合起来,从而产生生物聚-药物联合体. 这种新型的西利比宁-PCL结合物显示出对癌细胞的增强细胞毒性.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 聚合物化学 聚合物化学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 聚乙烯 (PCL) 是一种广泛用于药物输送中的可生物降解聚,通常在物理上包含药物.
- 在PCL中,有限的功能组阻碍了共价药物附着,限制了结合的发展.
- 开发共聚结合的生物聚-药物合物对于改善药物载荷和疗效至关重要.
研究的目的:
- 通过一种简单的两步方法合成共价的西利比宁-PCL合物 (Sil-PCLHyd).
- 在生物聚合物矩阵内实现高药物载荷能力.
- 评估新型结合剂对癌细胞的细胞毒性作用.
主要方法:
- 高分子量PCL的受控水解产生碳酸末端组.
- 用Silibinin. 催化化PCL碳素末端组的催化化.
- 使用质谱学,GPC,TGA,DSC,NMR和UV视光谱学进行表征.
- 通过对Caco-2细胞的MTT测定进行细胞毒性评估.
主要成果:
- 成功合成了共价的西利比宁-PCL合物 (Sil-PCLHyd).
- 在合物中达到大约9.8%的西利比宁负荷.
- 与自由西利比宁相比,Sil-PCLHyd对Caco-2细胞显著增强了细胞毒性.
结论:
- 拟议的两步水解和化方法为制造具有高药载荷的生物聚-药物共价合物提供了可靠的途径.
- 开发的西利比宁-PCL结合物表现出强烈的细胞毒性作用,这表明它有可能用于晚期癌症治疗.
- 这种方法克服了PCL中物理药物封装的局限性,为新型药物递送系统铺平了道路.
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