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Updated: May 28, 2025

Formation of Dispersible Taohong Siwu Tablets
Published on: February 3, 2023
阿托瓦斯酸三水合物Form I片剂的配方和评价
Karen Andrea Salazar-Barrantes1,2, Ariadna Abdala-Saiz3, José Roberto Vega-Baudrit2
1Escuela de Química, Universidad de Costa Rica, San José, Costa Rica.
在制造过程中,阿托瓦斯三酸盐 (ACT) 的固体形式转化会影响药物的特性. 这项研究评估了ACT药片配方,发现虽然加工导致了一些无形化,但药片质量保持在可接受的范围内.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 化学工程是化学工程的重要组成部分.
背景情况:
- 制造过程中,由于温度和湿度等环境因素,活性药物成分 (API),特别是水合物,可能发生固体变化.
- 这些转变可以改变物理化学,机械和质性质,可能导致制造和产品质量问题.
- 阿托瓦斯塔丁三水 (ACT) 是一种降脂剂;其无水形式被称为Lipitor®.
研究的目的:
- 为了评估阿托瓦斯三酸盐 (ACT) 片的配方和制造工艺.
- 评估ACT与常见药品辅助剂的兼容性.
- 调查药片制造对ACT固态特性和最终产品质量的影响.
主要方法:
- 预制研究包括ACT (Form I) 与微晶纤维素101,碳酸,乳糖单水合物,十字糖,基纤维素,酸和聚酸盐80的兼容性测试,其比例为1:1.
- 小规模试点制造40毫克ACT片.
- 在固体形式变化的关键阶段进行过程评估.
- 使用粉末X射线衍射 (PXRD),里埃变换红外光谱 (FT-IR),差分扫描热度计 (DSC) 和热重度计分析 (TGA) 进行原材料和最终产品的表征.
- 评估最终的药片质量,包括重量变化,硬度,分解,溶解和检测.
主要成果:
- 预制剂研究表明ACT和辅助剂之间没有化学相互作用,尽管DSC显示与微晶纤维素101的物理相互作用.
- 药片制造导致了ACT的部分无形化,一些晶体结构仍然存在,正如PXRD,FT-IR和DSC证实的那样.
- 所有评估的药片质量参数 (重量变化,硬度,分解,溶解,测定) 都符合药册和制造商的规格.
结论:
- 阿托瓦斯三酸盐 (ACT) 的药片配方和制造工艺非常强大.
- 尽管在加工过程中部分无形化,最终的ACT片保持了可接受的质量和性能特征.
- 在药物开发和扩展过程中,常规固体查至关重要,以识别和管理潜在的多态变化.
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