聚卡普罗拉克/α-循环克斯特林聚罗塔克桑具有增强细胞吸收的特性.

科学领域:

• 聚合物化学 聚合物化学
• 超分子化学 超分子化学
• 生物材料科学 生物材料科学

背景情况:

• 可生物降解的聚合物,如聚乙烯 (PCL) 对于生物医学应用至关重要.
• 循环德克斯特林 (CD) 在药物输送方面得到了广泛的探索,但往往面临着溶解性挑战.

研究的目的:

• 通过PCL和循环德克斯来合成和描述可生物降解的多.
• 为了评估环极德的含有对聚洛他森溶解度和细胞吸收的影响.
• 探索这些聚氨酸在细胞内传递和治疗 lysosomal 储存功能障碍方面的潜力.

主要方法:

• 在PCL中使用α-cyclodextrin (α-CD) 和α-CD/2-hydroxypropyl-α-CD (HP-α-CD) 的混合物进行PCL的罗塔克桑化.
• 使用二硫化物终端停止使用2 - 墨酸 (MSA).
• 通过H NMR进行结构确认,并通过凝透色谱测定摩尔质量.
• 可溶性,脱,可降解性和细胞吸收研究 (流细胞计,共聚焦显微镜).

主要成果:

• 成功合成了具有75~80%重量线性CD的聚氨酸,其摩尔质量为~18kDa的聚氨酸.
• 随着HP-α-CD的加入,聚氨酸溶解度显著增加 (20.2 g L^{-1 到 74.7 g L-1).}
• 通过谷氨诱导的二硫化物交换反应实现了脱线.
• 证实了PCL骨干的脂酶介导降解.
• 与免费CD相比,聚罗塔克桑的细胞吸收率高达50倍.

结论:

• 有效合成可生物降解PCL的二硫化末聚氨酸.
• 包括HP-α-CD可以提高水溶性和细胞吸收.
• 这些聚罗塔克桑具有前景,可作为CDs的细胞内输送载体.
• 对于溶酶体储存功能障碍的潜在治疗应用有迹象.