新型合成方法和杀虫剂评价CF3-含有多循环的尼奥尼古丁类衍生物
Xiaoqin Zeng1, Cong Zhou1, Qian Xu1
1Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology and School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, 130 Meilong Road, Shanghai 200237, P. R. China.
Journal of agricultural and food chemistry
|February 22, 2025
概括
研究人员使用 [3 + 3] 无效反应开发了含有三甲基的多环性新类类衍生物. 这些化合物对关键的农业害虫具有强烈的杀虫活性,有可能对蜜蜂产生低毒性.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 农业化学科学 农业化学科学
- 杀虫剂开发 杀虫剂开发
背景情况:
- 三甲基组的修改对于发现强效农药至关重要.
- 尼可类药物是广泛使用的杀虫剂,但耐药性和环境问题需要新的衍生品.
研究的目的:
- 合成含有三甲基的新型多环形尼类药物衍生物.
- 评估这些新化合物的杀虫活性和潜在的环境影响.
主要方法:
- 采用了一种新的 [3 + 3] 无效反应,即新烟类前体和三甲基-α,β-ynones之间的无效反应.
- 对 *Aphis craccivora* 和 *Nilaparvata lugens* 的杀虫活性进行了测试.
- 使用计算模型预测了蜜蜂毒性,并进行了分子对接.
主要成果:
- 一系列含有CF3的多环性尼诺类衍生物被高效合成.
- 大多数化合物在100毫克/升的剂量下对*A.craccivora*和*N.lugens*表现出良好的杀虫活性.
- 化合物3o和4k显示高效率 (LC50 1.53和1.47毫克/升) 对 *A. craccivora*,与伊米达克洛普里德可比,预测蜜蜂毒性较低.
结论:
- 开发的 [3 + 3] 无效反应对于合成新型三甲基化氨类药物是有效的.
- 化合物3o和4k代表了新杀虫剂的有希望的候选者,其有效性提高,并可能降低环境风险.
- 分子对接支持这些化合物与点受体的有利结合相互作用.
