碳14和乳标记内兰多米拉斯的合成 (BI 1015550)

科学领域:

• 药用化学 医学化学
• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

• 异形性肺纤维化 (IPF) 和渐进性肺纤维化 (PPF) 是具有有限治疗选择的衰弱性肺部疾病.
• BI 1015550是一种新型,强效和选择性的4型固酶 (PDE4) 抑制剂,目前正在为IPF和PPF开发.
• 放射性标记化合物是药物开发中的药理动力学和代谢研究的重要工具.

研究的目的:

• 要报告碳-14和的合成,标记为BI 1015550.
• 为临床前和临床研究提供高纯度标记的候选药物.
• 建立有效的合成路径,以生产同位素标记BI 1015550.0.的同位素.

主要方法:

• 在三个放射性步骤中合成标记BI 1015550的碳-14.
• 在七个化学步骤中合成标记BI 1015550的.
• 用标准分析技术对标记的化合物进行表征,以确认其纯度和身份.

主要成果:

• 标注BI 1015550的碳-14在27%的总产量中进行了合成,具有高特异性活性 (>99%的放射化学纯度和酶体过量).
• 被标记为BI 1015550的是以67%的总产量合成的,具有高同位素丰富度和纯度 (>99%).
• 这两种被标记的化合物都符合在药物开发中使用的严格质量标准.

结论:

• 已经成功合成了标记BI 1015550的碳-14和.
• 标注的化合物适用于BI 1015550.0的先进临床前和临床研究.
• 这些标记的药物将有助于全面了解BI 1015550在生物系统中的行为.