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Updated: May 26, 2025

Microwave-Assisted Preparation of 1-Aryl-1H-pyrazole-5-amines
Published on: June 23, 2019
可调节的多功能化二进制pyrazolyl和化pyrazolo/pyrido的化学选择性合成,定在quinolinone上:杀虫剂和抗氧化剂研究
Nedaa N Elnaggar1, Wafaa S Hamama1, M Abd El Salam2
1Chemistry Department, Faculty of Science, Mansoura University Mansoura 35516 Egypt wshamama@mans.edu.eg wshamama53@gmail.com.
新的pyrazolylquinolinone和融合混合物被合成并选出抗氧化剂和杀虫剂活性. 化合物11和5显示强大的杀虫作用对海虫,有望的抗氧化物质观察到.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
- 计算化学的计算化学
背景情况:
- 对于生物活动来说,pyrazolylquinolinone衍生物正在被探索.
- 融合的异环系统提供了多样化的药理潜力.
研究的目的:
- 合成新的pyrazolylquinolinone和合的pyrazolo-/pyridoquinolinone杂交物. 在这种情况下,我们可以制造新的pyrazolylquinolinone和合的pyrazolo/pyridoquinolinone杂交物.
- 评估合成化合物的抗氧化和杀虫性能.
- 研究这些化合物对关键生物化学参数的影响.
主要方法:
- 目标化合物的化学合成.
- 在体外和体内杀虫剂测定对Spodoptera littoralis和棉花虫.
- 对酶活性 (AChE,ATPase,CaE,GST) 和总蛋白质的生物化学分析.
- 密度函数理论 (DFT) 对电子和结构性质的计算.
主要成果:
- 化合物11和5表现出显著的杀虫活性对海虫 (LC50值分别为119.79和164.63毫克L-1).
- 合成的化合物显示出有前途的抗氧化活性,与 Askorbic 酸相当.
- 奇诺林和皮拉部分的存在增强了激素清除抑制.
- 生物化学分析揭示了化合物对酶活动和蛋白质水平的影响.
结论:
- 合成的pyrazolylquinolinone和融合混合物具有显著的杀虫剂和抗氧化剂潜力.
- DFT计算提供了观察到活动的结构和电子基础的见解.
- 这些化合物代表了开发新农业化学品的有希望的线索.
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