使用基于混合脂质的多胞体脂质体来持续输送利拉格卢
Runpeng Zhang1, Xinyu Yao1, Siqi Gao1
1School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China.
Pharmaceutics
|February 26, 2025
概括
持续释放脂质体通过控制药物释放率来改善类药物输送. 多胞体脂质体中75:25的SPC-DEPC比率最好维持小鼠8天的血糖水平.
科学领域:
- 药物输送系统 药物输送系统
- 生物相容性材料 生物相容性材料
- 药理动力学 药理动力学
背景情况:
- 类是强大的治疗药物,但在体内半衰期短,需要频繁注射.
- 对于提供持续药物释放的先进配方,存在临床需求.
- 多胞体脂质体 (MVLs) 显示出作为持续递送的载体的前景.
研究的目的:
- 为了研究脂相转换温度对利拉古化物载荷MVLs (Lir-MVLs) 释放动力学的影响.
- 优化Lir-MVLs配方,以持续释放利拉格卢提德并提高治疗疗效.
主要方法:
- 利拉格卢提德 (Lir) 被封装在生物相容的多胞体脂质体 (MVL) 中.
- 药物释放率是通过改变大豆酸丁胆 (SPC) 和1,2-didecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DEPC) 的比率来调节的,它们具有不同的相位过渡温度 (PTT).
- 通过对糖尿病db/db小鼠的血糖度 (BGC) 进行监测,在皮下注射Lir-MVLs后评估体内疗效.
主要成果:
- 增加Lir-MVL中的SPC比率导致更灵活的膜,结构稳定性降低和更大的颗粒大小,导致更快的liraglutide释放.
- 具有85:15和50:50的SPC-DEPC比率的配方显示出快速的药物释放,保持BCC低于16mM仅为2-4天和2-3天.
- 配制75:25SPC-DEPC比率的Lir-MVLs显示出最佳的释放,在db/db小鼠中维持BGC在16mM以下8天.
结论:
- 脂成分显著影响MVLs的释放特征,影响持续的药物输送.
- 在Lir-MVL中75:25的SPC-DEPC比率为持续的利拉格卢提德输送提供了一个有希望的配方,满足药理要求.
- 这项研究为设计使用脂基载体的有效持续释放制剂提供了宝贵的见解.
