设计和合成含硫的伪林类似物及其生物活性评估
Jili Wang1, Yaqing Zhou1, Can Chen1
1Shiyan Key Laboratory of Biological Resources and Eco-Environmental Protection, College of Chemical and Environmental Engineering, Hanjiang Normal University, Shiyan 442000, China.
Pesticide biochemistry and physiology
|February 27, 2025
概括
合成了新的含硫的伪林类型,显示出强大的IspD酶抑制和有效的前出现除草剂活性,特别是针对 Echinochloa crus-galli.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 农业化学研究 农业化学研究
背景情况:
- 伪是一种天然产品,在甲基利酸盐 (MEP) 途径中抑制4-二酸二二二二甲基-D-酸合成酶 (IspD) 酶.
- 开发针对MEP途径的新型化合物对于新兴活性剂至关重要.
研究的目的:
- 设计和合成新型含硫的伪林类似物.
- 评估它们的IspD酶抑制活性和前出现的除草剂效应.
- 探索结构-活性关系并确定潜在的除草剂化合物.
主要方法:
- 在 Pseudilin 中,用pyrazole 环替换pyrrole 环.
- 通过循环化,转解,氧化和化合成含硫的染色体中间体.
- 在实验室中进行酶抑制试验和在模型植物上进行前出现的除草剂生物试验.
- 分子对接研究以阐明与Arabidopsis thaliana IspD (AtIspD) 的结合相互作用.
主要成果:
- 大多数合成的化合物表现出IspD酶抑制和前出现的除草剂活性.
- 化合物对单 (Echinochloa crus-galli) 的疗效大于对双 (Brassica napus L.) 的疗效.
- 化合物5h表现出强大的AtIspD抑制和优越的前出现除草剂活性,与pentabromopseudilin (PBQ) 相比.
- 分子对接确认的化合物5h与PBQ类似地与AtIspD的全位结合.
结论:
- 含硫的伪林类似物,特别是化合物5h,是有前途的除草剂化合物.
- 在MEP途径中准IspD酶为除草剂提供了一种新的作用模式.
- 化合物5h显示出开发具有增强疗效的新农业化学品的巨大潜力.
