光环乙烯探针在小鼠血液中被内源性氧化酶有效地切割:对临床前光成像的含义

科学领域:

• 生物医学成像学 生物医学成像学
• 监测酶活性,监测酶活性.
• 光探测器发展发展

背景情况:

• 使用环烯酸的光分子探针是被认可的甲醇化酶 (BChE) 的基质.
• BChE是一种重要的生物标志物,与各种人类疾病有关.
• 这些探测器在不同的生物矩阵中的特异性需要进行彻底的调查.

研究的目的:

• 为了评估两个不同的光环乙烯衍生物作为BChE活动的探针.
• 为了评估这些探针的基质特异性,关于氧化酶 (CE).
• 为了确定这些探头在人体和临床前模型中的体内成像应用中的可行性.

主要方法:

• 合成和测试一种基于光素的光环乙烯和一种基于近红外的光环乙烯新型探针.
• 使用纯化的BChE和CE进行酶分析,以确认基质水解.
• 用小鼠和人类血液和血清样本化探针,以评估裂解效率.

主要成果:

• 两个测试的光环乙烯探针都被BChE.E有效地切割.
• 重要的是,这两个探针也很容易被氧化酶 (CE) 水解.
• 在小鼠血液和血清 (高CE) 中观察到有效的探针切割,但在人类血清 (低CE) 中发生了微不足道的切割.

结论:

• 光环乙探针与CE具有交叉反应性,因此需要仔细考虑不同物种的酶水平.
• 在临床前小鼠模型中预计会出现高背景信号,这是由于小鼠血液中大量的CE.
• 人类血液中有限的裂变表明,这些探针可以作为人类BChE或CE过度表达的疾病的成像剂.