固化反向菌根溶液为基础的桑涂层固体脂质纳米颗粒作为一种新方法,以增强在疟疾治疗中口服阿美的输送
Franklin Chimaobi Kenechukwu1, Kingsley Chinazam Ugwu2, Chibuzor Stanley Offorbuike2
1Drug Delivery and Nanomedicines Research Laboratory, Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmaceutical Sciences, University of Nigeria, Nsukka, 410001, Enugu State, Nigeria. chimafrankduff@yahoo.com.
BMC chemistry
|March 8, 2025
概括
用固化逆溶液 (SRMS) 技术开发了桑涂层固体脂质纳米颗粒 (SLNs),以增强甲的抗疟疾特性. 这些新型SLN证明了药物输送的改善以及对小鼠疟疾的显著更高的疗效.
科学领域:
- 纳米技术 纳米技术
- 制药科学 制药科学
- 疟疾学 疟疾学
背景情况:
- 甲的水溶性较差限制了其口服生物可用性和治疗功效.
- 固化逆溶液 (SRMS) 和表面修饰是增强药物递送系统的先进策略.
- 基托桑涂层为提高纳米粒子稳定性和药物向提供了潜在的潜力.
研究的目的:
- 开发和描述使用SRMS用于改进口服疟疾治疗的artemether载化涂层固体脂质纳米颗粒 (SLNs).
- 评估开发的SLN的物理化学性质,稳定性,安全性和体内抗疟疾活性.
- 为了比较新型SLNs的性能与传统的甲悬浮.
主要方法:
- 使用优化的SRMS (Phospholipon® 90G和Compritol® ATO 888) 通过高剪切融同质化,用或不用素制备SLN.
- 用颗粒大小,多分散性指数,泽塔潜力,药物无形化和药物辅助剂兼容性来表征SLN.
- 在体外评估Caco-2细胞的细胞毒性和药物释放动力学.
- 在感染Plasmodium berghei的小鼠中对抗疟疾活性进行体内评估.
主要成果:
- 基托桑修饰的SLN表现出聚合物涂层,增加药物无形化,以及良好的药物辅助剂兼容性.
- 优化的SLN是稳定的,纳米 (292.90 ± 5.01 nm),PDI为0.191 ± 0.09和正泽塔电位 (+32.50 ± 1.58 mV).
- 观察到高封装效率 (82.03%),最小的Caco-2细胞毒性,可控的药物释放,以及与甲悬浮相比显著增强的抗疟疾活性.
结论:
- 基于ARTMETHER载基托涂层SRMS的SLN代表了改善口腔疟疾治疗的有前途的纳米载体系统.
- 开发的SLN提供了增强的生物制药性质,改善了药物输送,以及卓越的抗疟疾疗效.
- 这种新的配方需要进一步研究,作为有效的口服疟疾治疗的潜在替代方案.


