脂酶-联合催化动态动态动力学分辨率的 Racemic 基 Ester 的
Masato Oono1, Akane Yamada2, Masanari Kimura3
1Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University, 1-6 Yamadaoka, Suita, Osaka, 565-0871, Japan.
这项研究引入了使用新型催化剂和乙酸的种族性基的改进动态动态分辨率 (DKR). 这种方法可以有效地产生具有高产量和酶选择活性的光学活性合醇.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 催化剂是一种催化剂.
- 生物催化剂是一种生物催化剂.
背景情况:
- 动态动态分辨率 (DKR) 结合酶催化与现场种族化,已被广泛用于干酒精的化.
- 由于有效的racemization方法的局限性,通过racemic的水解进行DKR的探索较少.
- 杂草性基 Ester 是一个具有挑战性的基质类,用于高效的水解 DKR.
研究的目的:
- 为了开发一种增强的水解动态动力学分辨率 (DKR) 的raceme的基.
- 确定有效的种族化催化剂和加速DKR过程的条件.
- 为了在生产光学活性醇中获得高产量和选择性.
主要方法:
- 激素酶催化液解的种族性基.
- 在现场使用一种新型的复合物产生从单联体P[C6H3-2,6-(OMe) 2]3的新型复合物进行种族化.
- 使用酸 (NaOAc) 加快种族化.
主要成果:
- 开发的方法使得在40°C时数小时内能够快速地进行raceme基 esters的DKR.
- 实现了高孤立产量,从58%到91%不等.
- 获得了优异的选择活性,过量 (ee) 从93%到99%以上.
结论:
- 一种新型催化剂和NaOAc的组合显著增强了基的水解DKR.
- 这种方法克服了以前的局限性,提供了一种有效和通用的方法来生产合性合醇.
- DKR过程以最小的副作用进行,证明了其实际适用性.
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