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Updated: May 21, 2025
![An Automated Radiosynthesis of [68Ga]Ga-FAPI-46 for Routine Clinical Use](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fcloudfront.jove.com%2FCDNSource%2Fteasers%2F66708.jpg&w=3840&q=50)
10:33
An Automated Radiosynthesis of [68Ga]Ga-FAPI-46 for Routine Clinical Use
Published on: May 24, 2024
640
修改asp-peptide适配器:给FAP准的无线电配体一个"松鼠尾巴"
Lingxin Meng1, Rong Lin2, Jingru Zhang1
1State Key Laboratory of Vaccines for Infectious Diseases, Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, Xiang An Biomedicine Laboratory, School of Public Health, Xiamen University, 4221-116 Xiang'An South Rd, Xiamen 361102, China.
Journal of medicinal chemistry
|March 18, 2025
概括
新型Asp-适配器增强纤维细胞激活蛋白 (FAP) 向的放射性追踪剂. 新的[18F]AlF-FSND3和[68Ga]Ga-FSND3 PET成像剂显示了瘤吸收和保留的改善,促进了癌症治疗.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 分子成像学分子成像学
背景情况:
- 纤维细胞激活蛋白 (FAP) 是癌症治疗的关键目标.
- 现有的针对FAP的放射探测器往往由于瘤吸收和保留不足而受到影响.
- 需要新的分子设计来改进针对FAP的成像剂.
研究的目的:
- 开发和评估一种新的FAP向分子,FSND3,用Asp-适配器进行修改.
- 评估68Ga和18F标记的FSND3 ([68Ga]Ga-FSND3和[18F]AlF-FSND3) 在PET成像中的性能.
- 为了比较这些新型标记剂与现有的FAP向剂和2-[18F]FDG PET/CT的疗效.
主要方法:
- 设计和合成FSND3,一个新的FAP向分子与Asp-适配器.
- 用68Ga和18F对FSND3进行放射性标记 (作为[18F]AlF-FSND3).
- 在HT-1080-FAP和胰腺瘤模型中的体内评估,包括与FAPI-04,FAPI-42和[18F]AlF-FAPI-42进行比较.
- 首次在人身上进行试点研究,将[18F]AlF-FSND3和[68Ga]Ga-FSND3与2-[18F]FDG PET/CT进行比较.
主要成果:
- [18F]AlF-FSND3和[68Ga]Ga-FSND3与现有的针对FAP的放射探测器相比,显示出增强的瘤吸收和延长的保留时间.
- Asp-适配器有效调节了针对FAP的放射性链体的药理动力学.
- 第一个在人体上的研究显示了与2-[18F]FDG PET/CT相比,在初级病变和更高对比度图像中的可比吸收,在骨和大脑转移中显著吸收.
结论:
- 用Asp-适配器功能化的FSND3代表了针对FAP的治疗术的重大进步.
- 新型标记剂[18F]AlF-FSND3和[68Ga]Ga-FSND3提供了改善的瘤向和成像特征.
- 这些发现扩大了针对FAP的追踪器的武器库,用于增强癌症成像和治疗术.
