无形固体分散/efavirenz盐:研究分子相互作用对再结晶和体内溶解性能的作用
Aastha Gadoya1, Kiran Dudhat2, Sunny Shah1
1B.K. Mody Government Pharmacy College, Polytechnic Campus, Near Ajidam, Rajkot, Gujarat, 360005, India.
用Eudragit® E100制备的Efavirenz无形系统表现出增强的稳定性和溶解性. 埃法维伦兹和Eudragit® E100之间的离子相互作用改善了药物负载和超和,克服了生物可用性问题.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 埃法维伦兹 (EFZ) 是生物制药分类系统 (BCS) 的II/IV类药物,由于溶解性和溶解性差,其口服生物可用性低 (40-50%) 和高可变性.
- 开发稳定的无形系统对于提高EFZ的治疗效果至关重要.
研究的目的:
- 用各种聚合物使用泥方法制备稳定的无形efavirenz (EFZ) 系统.
- 研究聚合物-药物相互作用对无形EFZ系统的稳定性和体外溶解的影响.
- 通过改善其溶解特性来提高EFZ的口服生物利用性.
主要方法:
- 使用Eudragit® E100,HPMC E5和HPMCAS-LF的泥方法制备了EFZ的无形系统.
- 系统的表征涉及差分扫描热量计 (DSC) 和粉末X射线衍射 (PXRD).
- 进行了稳定性研究 (90天加速) 和体外溶解试验. 相互作用分析使用里埃变换红外光谱学 (FTIR) 和溶液1HNMR.
主要成果:
- 用Eudragit® E100,HPMC E5和HPMCAS-LF形成完整的无形EFZ系统,药物负载高达50%.
- 欧德拉吉特® E100系统在50%的药物负载时保持稳定,而HPMC E5和HPMCAS-LF系统仅在25%的药物负载时保持稳定.
- 欧德拉吉特® E100系统在体外溶解率显著提高,并且由于与EFZ的较强离子相互作用,保持了超和.
结论:
- 在较高的药物负载下,Eudragit® E100有效地稳定无形EFZ,其性能优于HPMC E5和HPMCAS-LF.
- 增强的稳定性和溶解性归因于Efavirenz和Eudragit® E100之间的强有力的离子相互作用.
- 这种方法提供了一种有前途的策略,可以提高像Efavirenz这样的难溶性药物的口服生物可用性.
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