对溶液中黄金(III) 滴氧碳酸盐复合物的物种化进行了修订
Ryan K Brown1, Joseph N Bunyan1, Ashi Agrawal1
1Department of Chemistry, King's College London, Britannia House, 7 Trinity Street, London, SE1 1DB, UK. David.Pugh@kcl.ac.uk.
基于黄金的抗癌药物,西斯模仿"AuX"存在于溶液中的混合物,而不是纯化合物. 这影响了它们的治疗潜力和对生物活动的理解.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 无机化学 无机化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 作为潜在的抗癌金属治疗药物,标记为"AuX2(dtc) " (其中X = Cl, Br; dtc = dithiocarbamate) 的黄金(III) 滴氧碳酸盐复合物的细胞毒性系列已经获得专利.
- 以前的研究集中在这些中性黄金 (III) 复合物的合成和表征上.
研究的目的:
- 为了研究"AuX2(dtc) "复合物的溶液相特异.
- 为了确定溶液中纯中性复合物的稳定性和存在.
- 根据这些化合物的溶液行为,重新评估这些化合物的生物活性.
主要方法:
- 一系列dialkyl,循环alkyl和diaryl-dithiocarbamate连接物的合成.
- 使用包括单晶X射线晶体学在内的技术,对合成的黄金 (III) 复合物的表征.
- 在各种条件下分析溶液相组成.
- 合成协议和净化方法的完善.
主要成果:
- "[AuX2(dtc) "复合物存在于中性[AuX2(dtc) ]和阴离子[Au(dtc) +物种的平衡混合物溶液中.
- 阴离子物种的电荷由各种含化物离子平衡,包括[AuX4]-,[AuX2]-,和X-.
- 文献合成声称纯中性复合物实际上产生混合物,通常以阴离子形式作为主要成分.
- 虽然纯固体中性[AuX2(dtc) ]可以通过分量结晶得到,但在溶解后它会回归混合物.
- 纯中性[AuX2(dtc) ]在生物相关条件下不能存在于溶液中.
结论:
- "[AuX2(dtc) ]复合体的溶液相特异性是中性和阴性物种的混合物.
- 无法在溶液中分离纯中性复合物对其作为抗癌疗法的发展有重大影响.
- 由于混合物中活性物种的不确定性,关于这些化合物的生物活性的现有文献数据需要进行批判性重新解释.
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