设计和开发强效抗炎作用的桑混合物:合成和评估
Shreyasi Karmakar1, Riya Saikia1, Aparoop Das1
1Department of Pharmaceutical Sciences, Dibrugarh University, Dibrugarh, Assam, India.
Journal of cellular and molecular medicine
|March 24, 2025
概括
通过抑制COX-2来对抗炎症,设计了新型的混合-桑分子. 有前途的化合物在体外和体内表现出显著的抗炎作用,具有治疗潜力.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 持续的炎症反应可能导致慢性疾病.
- 赞和异环化合物 (pyrazole, triazole, imidazole) 显示出抗炎性质.
- 循环氧化酶-2 (COX-2) 的抑制是抗炎药物的关键标.
研究的目的:
- 设计和合成具有增强抗炎活性的新型杂交-香分子.
- 评估这些化合物的 in silico,in vitro和in vivo抗炎潜力.
- 为了识别具有强大的COX-2抑制和治疗前景的化合物.
主要方法:
- 针对COX-2 (PDB ID:1CX2) 的计算对接,以选混合-桑变体.
- 通过三阶段路线对十大对接候选人的化学合成.
- 在体外评估使用卵蛋白变性试验.
- 在Wistar大鼠中使用卡拉济南诱导的脚胀模型进行体内评估.
主要成果:
- 在合成的化合物中,有9种呈现出有利的in silico对接分数.
- 化合物A127,A11和A119在体外表现出显著的抗炎活性 (60%,58.57%,57.14%的抑制,分别).
- 一半的有前途的化合物在体内表现出显著的抗炎疗效,超过了参考标准,具有良好的安全性.
结论:
- 这种新型的混合-桑子分子具有显著的抗炎性质.
- 这些化合物有效抑制COX-2并显示出治疗前景.
- 开发的分子代表了潜在的新类抗炎药物.
