工程pH依赖的口服分解片用于修改的印米他辛释放:一种基于聚合物的方法
Nihad Al-Hashimi1, Eman Zmaily Dahmash2,3, Mouhamad Khoder1
1Department of Pharmacy, School of Life Sciences, Pharmacy and Chemistry, Kingston University, Kingston Upon Thames, KT1 2EE, UK.
这项研究开发了对pH值敏感的聚合物颗粒,用于口服分解片 (ODT),以控制印梅他辛的释放. 优化颗粒大小可确保片的完整性和向药物输送,改善患者的服药性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 对pH敏感的聚合物对于药物配方中向药物释放至关重要.
- 口服分解片 (ODT) 提供了改善的患者遵守,但在它们中实现控制释放带来了挑战.
- 印米他素 (IND) 是一种抗炎药物,需要精心配方,以尽量减少胃肠道副作用.
研究的目的:
- 使用pH依赖的聚合物开发延迟释放口服分解片 (ODT) 用于印梅他辛 (IND).
- 研究聚合物颗粒大小对含有IND颗粒和ODT的机械和制药性质的影响.
- 为了优化颗粒配方,实现平衡的完整性和可控的药物释放特性.
主要方法:
- 使用Eudragit L100,一种依赖pH值的聚合物,通过挤出球化与不同颗粒大小 (45,60,93μm) 的方法将印米他素 (IND) 纳入颗粒中.
- 颗粒的特点是机械性能 (的模量,抗拉强度) 和制药性能 (面积比,产量).
- 颗粒被嵌入ODT矩阵中,并评估它们在酸性 (pH1.2) 和性 (pH6.8) 介质中的分解时间和药物释放概况.
主要成果:
- 颗粒颗粒的颗粒大小没有显著影响模量 (YM),表明在各种尺寸之间具有一致的弹性特性.
- 颗粒拉伸强度与YM正相关,确保压缩下结构完整性.
- 由63微米Eudragit L100制成的颗粒表现出最佳的机械和制药性能,产生具有快速分解 (14±0.6秒) 和修改IND释放的ODT.
- 该配方在酸性条件下 (pH1.2) 实现了延迟释放,在中性/性条件下 (pH6.8) 实现了即时释放,证实了依赖pH的药物释放.
结论:
- 优化颗粒完整性对于在ODT中实现pH依赖的药物释放至关重要.
- 63微米的Eudragit L100颗粒为ODT中受控的印米他辛释放提供了一个有前途的配方策略.
- 这种方法增强了药物输送,潜在地改善了患者的服药性,并减少了刺激性药物的副作用,特别是在老年人群中.
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