自聚合的长效注射式微晶
Vivian R Feig1,2,3, Sanghyun Park1,2,4, Pier Giuseppe Rivano1,4,5
1Division of Gastroenterology, Department of Medicine, Brigham and Women's Hospital, Harvard Medical School, Boston, MA USA.
概括
我们开发了自聚合的长效注射式微晶 (SLIM),以改善药物服药性. SLIM能够在高药负载下进行低不适的注射,这可能有助于提供低成本的避孕药.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药品制造 药品制造 药品制造
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 可注射药物库通过剂量简化来提高药物坚持性.
- 患者接受注射剂受到针尺和相关不适的影响.
- 注射剂中高药物负载对于持续释放和减少注射体积/不适至关重要.
研究的目的:
- 开发一种新型的注射配方,SLIM (自聚合长效注射微晶),以解决患者的舒适性和药物递送效率.
- 为了实现高药物负载,并允许使用低度针 (<25G) 进行注射.
- 研究自我聚合的机制及其对药物释放动态的影响.
主要方法:
- 用于在皮下空间自我聚合而设计的药物微晶的配方.
- SLIM配方的特征,包括药物载荷能力和聚合物与药物比率 (0.0625:1 w/w).
- 在体外和体内研究,以评估由溶剂交换驱动的自我聚合,并评估动物的长期药物释放.
主要成果:
- SLIM形成了一个单体植入物,含有最小的聚合物辅助剂,允许高药物负载 (293 mg/ml).
- 自聚被证实是依赖于溶剂交换的,更慢的交换溶剂导致更密集的植入物.
- 在体内由于自我聚合机制而观察到长期药物释放的增强.
结论:
- SLIM技术有助于开发具有高药载荷和低聚合物含量的注射配方.
- 自聚集性使得可以通过小尺寸针进行注射,从而提高了患者的舒适度.
- SLIM对具有成本效益的,长效的注射疗法具有前景,特别是在避孕药等应用中.


