调查β-Cyclodextrin衍生物 / 超化物纳入复合物的差异:溶解特性,热稳定性和抗氧化活性
Peiran Liu1, Na Gan2, Qinhong Li1
1School of Food and Biological Engineering, Chengdu University, Chengdu 610106, China.
这项研究表明,二甲基-β-环氧化 (DM-β-CD) 纳入复合物显著增强过氧化 (HYP) 溶解度和抗氧化活性. 疏水性相互作用是改善HYP的关键.
科学领域:
- 超分子化学 超分子化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 对于药物设计至关重要的是了解循环德克斯林纳入复合物的结构-活性关系.
- 超酸 (HYP) 是一种具有潜在治疗益处但具有有限可溶性和生物利用性的黄酸.
- 环极素 (CDs) 广泛用于改善难溶性药物的物理化学特性.
研究的目的:
- 通过使用原生β-环氧化 (β-CD),二甲基-β-环氧化 (DM-β-CD) 和基-β-环氧化 (HP-β-CD) 来研究超 (HYP) 的封装.
- 评估不同β-CD衍生物对HYP溶解速率,溶解性和抗氧化活性的影响.
- 阐明调节这些包容复合体的稳定性和性质的分子相互作用.
主要方法:
- 用于制备HYP/β-CD纳入复合物的冷干燥方法.
- 分子对接和分子动力学 (MD) 模拟以预测结合能量和分析相互作用.
- 溶解速率测试,DPPH和ABTS+激素清除试验以评估抗氧化活性.
- 差分扫描热度计 (DSC) 用于评估热稳定性.
主要成果:
- DM-β-CD/HYP复合体显示出最高的溶解率 (93.63%),单独对HYP显著改善 (60.34%).
- DM-β-CD/HYP复合体表现出对DPPH (80.67%) 和ABTS+ (46.32%) 的自由基清除活性增强.
- 分子模拟显示,疏水相互作用对于提高溶解度至关重要,而键确保了复杂的稳定性,特别是在更高的温度下.
结论:
- DM-β-CD 是一个有前途的载体,可以提高高酸的溶解性,生物可用性和抗氧化疗效.
- 疏水性相互作用和键在HYP/β-CD纳入复合物的形成,稳定性和性能中起着至关重要的作用.
- 这项研究提供了关于合理设计策略的见解,用于开发有效的基于循环氨酸的药物输送系统.
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