使用响应表面方法量化铁氧化物水平,以保护可照性活性药物成分在口服固体剂型中所需的剂量
Ryan Kawakita1, Diana Sperger2, Ben Chal1
1Gilead Sciences, Inc., Foster City, CA 94404, USA.
铁氧化物,特别是红色和黄色,在制药薄膜涂层中显示出有希望作为二氧化 (TiO2) 的有效替代品. 这些颜料为药物产品提供了显著的光保护,解决了监管方面的担忧.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 二氧化 (TiO2) 是制药薄膜涂层中的关键辅料,为口服固体剂型提供不透明性和光保护.
- 监管行动,包括食品禁令和即将进行的药用审查,需要确定TiO2替代品.
研究的目的:
- 评估铁氧化物作为药用薄膜涂层中TiO2的潜在替代品,重点关注其光保护能力.
- 为了确定红色,黄色和黑色铁氧化物的有效度,在TiO2免费的薄膜涂层的光效活性药物成分 (API).
主要方法:
- 使用混合模型设计实验 (DOE) 来评估三种氧化铁 (红色,黄色,黑色) 的光保护功效.
- 含有模拟光性API的药片被涂上不同度的氧化铁,用基于聚乙醇 (PVA) 的无二氧化 (TF) 薄膜涂层系统.
- 量化了光降解,以评估含氧化铁涂料的保护作用.
主要成果:
- 红色和黄色的氧化铁显著降低了模型API的光降解产品总量.
- 加入1-1.5%的红色或黄色氧化铁可以达到75-85%的光保护.
- 2%或更高的红色氧化铁度提供了几乎完整的光保护.
- 使用第二种可光标记的API,结果得到了确认.
结论:
- 红色和黄色的氧化铁是TiO2的可行的替代品,可以在制药薄膜涂层中提供光保护.
- 这些氧化铁的特定度可以有效地减轻API光降解,确保产品的稳定性和外观.
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