使用自动化数组到数组传输的高通量微滴基合成
Kai-Hung Huang1, Kitmin Chen1, Nicolás M Morato1,2
1Department of Chemistry, Purdue University West Lafayette Indiana 47907 USA cooks@purdue.edu.
Chemical science
|April 2, 2025
概括
使用脱电喷雾电离 (DESI) 的自动化皮克莫尔规模合成加速了药物发现. 这种高通量系统快速合成和选化合物,使生物活性测试能够高效地进行模拟生成.
科学领域:
- 化学合成和药物发现
- 分析化学和仪器仪表技术
背景情况:
- 自动合成和高通量查对于加速药物发现至关重要.
- 目前的方法需要整合合成和选技术.
研究的目的:
- 开发一个自动化的高通量皮科莫尔尺度合成系统.
- 使用单一技术整合合成和选.
主要方法:
- 用于微滴形成和转移的吸附电喷离电离 (DESI).
- 采用二维反应物阵列进行自动合成.
- 在滴滴飞行过程中促进了飞行中的化学转化.
主要成果:
- 通过使用多种反应类型,生成了172个类似物,成功率为64%.
- 每次反应大约达到45秒的合成吞吐量.
- 为生物活性查生产了足够数量的产品 (低ng至低μg).
- 使用液体染色学质谱法 (LC/MS) 验证的定量性能.
结论:
- 开发的系统巩固了早期药物发现的关键步骤.
- 它跨越了高通量DESI,用于反应查和无标签生物测试.
- 这项技术可实现高效的模拟生成和选,用于药物发现.


