由植物衍生的真菌Penicillium canescens L1产生的结构多样化的多基基和类

科学领域:

• 自然产品化学 自然产品化学
• 菌类学 菌类学是指菌类学.
• 化学生物学 化学生物学

背景情况:

• 菌类是具有潜在生物活动的结构多样化的二次代谢物的丰富来源.
• 众所周知,Penicillium物种可以产生各种各样的生物活性化合物,包括多基和类化合物.
• 研究真菌代谢物有助于发现新的化学实体和治疗方法.

研究的目的:

• 为了隔离和描述从Penicillium canescens发酵中的二次代谢物L1.1.
• 用光谱和晶体学方法阐明新化合物的结构.
• 评估与NCI-H1975细胞系对比的分离化合物的细胞毒性潜力.

主要方法:

• 在米基上固态发酵Penicillium canescens L1.
• 使用色谱技术分离和净化二次代谢产物.
• 通过核磁共振 (NMR),高分辨率电子喷雾电离质谱法 (HR-ESI-MS),电子圆二元化 (ECD) 计算和X射线衍射来阐明结构.
• 使用NCI-H1975细胞模型进行细胞毒性测定.

主要成果:

• 隔离各种各样的二次代谢产物,包括多基化物,基化物和化物.
• 确定了七种新的化合物,被指定为penicanesols A-G (1-7).
• 尼卡纳索尔A (1) 被描述为一种罕见的二元体,具有独特的5/6/6/6/5异五环核.
• 化合物13和另一个未命名的化合物对NCI-H1975细胞表现出显著的细胞毒性活性.
• 化合物13表现出优越的活性,IC50值为4.24 ± 0.13μM,超过了正控药物 (12.99 ± 0.13μM).

结论:

• 发酵的Penicillium canescens L1产生了一系列丰富的二次代谢产物,包括新的结构.
• 香醇A是一种结构独特的天然产品.
• 孤立的化合物,特别是化合物13,具有显著的细胞毒性潜力,需要进一步研究抗癌药物开发.