通过对其甲基乙烯的乙化,通过阿拉比诺格拉克坦的烯基乙烯基衍生物
Boris A Trofimov1, Lyudmila A Grishchenko1, Lidiya N Parshina1
1A. E. Favorsky Irkutsk Institute of Chemistry of the Siberian Branch of the Russian Academy of Sciences, 1 Favorsky Str., 664033 Irkutsk, Russian Federation.
这项研究修改了阿拉比诺甲乙醇 (AGPg),以引入活性乙基组. 由此产生的衍生物是开发新的药理活性多糖的有希望的中间体.
科学领域:
- 碳水化合物化学 碳水化合物化学
- 聚合物科学 聚合物科学
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 阿拉比诺 (AG) 是一种复杂的多糖化合物,具有潜在的应用.
- 引入特定的功能组可以增强聚糖的特性,用于特定的用途.
- 在AG的PropargyEther修改提供了进一步功能化的途径.
研究的目的:
- 为了合成具有高度反应性的乙基功能的阿拉比诺拉克坦衍生物.
- 探索在阿拉比诺甲酸 (AGPg) 甲基和交叉合反应.
- 评估这些改性多糖的潜力,作为药理活性化合物的中间体.
主要方法:
- 在受控的置换程度下合成阿拉比诺甲乙烯 (AGPg).
- 在AGPg上的残留基基的基化.
- 帕拉/铜催化交叉合的propargyl以太群与化.
- 合成的AG衍生品的特征.
- 在双相水有机系统中,AGPg和原生AG的化.
主要成果:
- 混合的propargyl乙烯/AG的酸乙烯以高达95%的产量获得.
- 含有酸和 propargyle 以太基的阿拉比诺银,在87%-96%的收益率下进行合成.
- 在特定条件下,通过终端乙烯的完全转化获得的有机溶解产品.
- 在两相系统中对AGPg和AG进行化新方法,产生有机溶解的酸 (54-81%的产量,DS 1.2-2.8).
结论:
- 成功地将活性乙基的功能引入了阿拉伯甲的结构.
- 开发的AG衍生物显示出作为设计新药理学导向多糖的中间体的前景.
- 为功能化的阿拉伯银河系生物建立了高效的合成路径.
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