热挤出,喷雾干燥和KinetiSol®加工的比较研究,以制备一种水溶性较差和热可溶性药物
Miguel O Jara1, Beatriz Behrend-Keim1, Giselle Bedogni2
1Molecular Pharmaceutics and Drug Delivery Division, College of Pharmacy, The University of Texas at Austin, 2409 University Avenue, Austin, TX 78712, USA.
粉末释放的KinetiSol加工 (pKSD) 成功提高了难溶性药物芬班达 (FBZ) 的溶性. 这种新的方法避免了热降解,为热可融化合物提供了比热挤出和喷雾干燥更优质的替代方案.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 芬班达 (FBZ) 是一种杀虫剂,具有有前途的化疗潜力,但具有较差的水溶性和较低的口服生物利用性.
- 传统的配方技术,如热挤出 (HME) 和喷雾干燥 (SD),由于FBZ的可热性和在所需的溶剂系统中溶解性差,因此存在挑战.
研究的目的:
- 调查粉末排放KinetiSol处理 (pKSD) 作为一种提高班达 (FBZ) 溶解性和溶解的方法.
- 评估pKSD在克服HME和SD的局限性方面的有效性,用于制备可热性,难溶性药物.
主要方法:
- 使用Soluplus (SOL) 探索KinetiSol处理 (KSD),以创建FBZ的无形固体分散 (ASD).
- 优化KSD参数以最大限度地降低化学降解,从而开发粉末排放KSD (pKSD) 样本.
- 使用广角X射线散射 (WAXS) 和扫描电子显微镜 (SEM) 进行pKSD样本的表征;评估溶解性能.
主要成果:
- 热挤出 (HME) 导致FBZ的显著化学降解,形成fenbendazoleamine.
- 喷雾干燥 (SD) 产生了ASD,但由于FBZ在必要的辅溶剂系统中的溶解度较低而受到限制.
- 优化的KSD参数,特别是pKSD,成功地产生了FBZ ASD,晶度最小,没有显著的化学降解.
- 与物理混合物和晶体FBZ相比,pKSD样品的溶解率提高,这是由于颗粒大小减少.
- pKSD过程证明了与各种辅助剂的有效性,包括半晶体聚合物和环极素.
结论:
- 粉末排放KinetiSol加工 (pKSD) 是一种可行且有效的方法,用于制备班达 (FBZ),一种可热和难溶的药物.
- pKSD克服了HME和SD的局限性,提供了以最小热暴露的快速处理技术,从而保持药物的完整性.
- 从pKSD配方中增强FBZ溶解具有显著的潜力,可以改善口服生物可用性和治疗疗效.
更多相关视频
05:08Solubility of Hydrophobic Compounds in Aqueous Solution Using Combinations of Self-assembling Peptide and Amino Acid
Published on: September 20, 2017
11:27A Package of Established Analytical Tools to Investigate the Solid-State Alteration of Lipid-Based Excipients
Published on: August 9, 2022
相关概念视频
Factors Influencing Drug Absorption: Pharmaceutical Parameters
Factors Affecting Dissolution: Particle Size and Effective Surface Area
Factors Affecting Dissolution: Drug Permeability, Stability and Stereochemistry
Factors Affecting Dissolution: Polymorphism, Amorphism and Pseudopolymorphism
Some polymorphic crystals possess lower aqueous solubility than their amorphous counterparts, leading to incomplete absorption. For instance, the oral suspension of Chloramphenicol, which...
Theories of Dissolution: Diffusion Layer Model
This process starts with a thin layer, saturated with the drug, forming at the interface between the solid and liquid. The solute then diffuses from this layer into the main solution. The Noyes-Whitney equation suggests that the rate of dissolution relies on the diffusion...
Factors Influencing Drug Absorption: Drug Dissolution
