通过β-环极素包容复杂化增强乌尔索利酸的抗瘤和抗菌活性
Júlia B Fajardo1, Mariana H Vianna1, Thayná G Ferreira1
1Laboratory of Bioactive Natural Products, Department of Biochemistry, Institute of Biological Sciences, Federal University of Juiz de Fora, Juiz de Fora, Minas Gerais CEP 36036-900, Brazil.
这项研究表明,与β-cyclodextrin (βCD) 复合乌尔索酸 (UA) 显著提高其水溶性,并改善其抗癌和抗菌特性. 由此产生的乌尔索酸/β-环氧化含有复合物 (UA/βCD IC) 具有更大的治疗潜力.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 乌尔索酸 (UA) 是一种五环三基,表现出有前途的抗癌和抗菌活性.
- 亚氨酸的水溶性较差限制了其治疗效果和生物可用性.
- β-cyclodextrin (βCD) 是一种周期性寡糖,通常用于提高难溶性药物的可溶性和稳定性.
研究的目的:
- 评估乌尔索酸/β-环德克斯特林纳入复合物 (UA/βCD IC) 的物理化学特性.
- 研究UA与βCD复合时增强抗瘤和抗菌活性.
主要方法:
- 分子对接模拟以预测UA和βCD之间的结合相互作用.
- 福利埃变换红外光谱 (FTIR),热分析 (TGA) 和核磁共振 (NMR) 光谱来表征包含复合体.
- 溶解度测定,体特征 (泽塔电位),扫描电子显微镜 (SEM),以及体外抗瘤和抗菌测定.
主要成果:
- 分子对接表明UA的碳基和βCD的葡萄糖基残留物之间存在键.
- FTIR,热分析和NMR证实了UA/βCDIC的形成,其物理化学性质发生了变化.
- UA/βCD IC在水溶性增加了35.85%,增强了体稳定性,并在MDA和MCF-7细胞系中显著改善了体外抗瘤活性,其疗效与HL60和JURKAT细胞中的etoposide相当.
- 包括复合物还显示出增强的抗菌活性,降低了针对E. faecalis,S. aureus,B. cereus和K. pneumoniae的最小抑制度 (MIC) 值.
结论:
- UA/βCD IC的形成有效地改变了乌尔索酸的物理化学特性.
- 与βCD的复合显著提高了UA的水溶性和生物活性.
- UA/βCD IC代表了一种有前途的配方,用于改善乌尔索酸的治疗应用.
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