具有抗炎活性和对新鲜桑布库斯adnata墙壁分离的ATDC5红细胞的保护作用的基素

科学领域:

• 自然产品化学 自然产品化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 生物化学 生物化学

背景情况:

• 骨关节炎是一种退行性关节疾病,其特征是软骨的破坏.
• 桑布库斯L.物种以其多样化的植物化学特征和潜在的药用特性而闻名.

研究的目的:

• 从 Sambucus adnata.中分离和表征新型的木质素.
• 评估这些孤立化合物的抗关节炎潜力.

主要方法:

• 使用综合光谱方法 (NMR,MS) 阐明结构.
• 通过ECD计算来确定配置.
• 在体外试验中,使用激发IL-1β的ATDC5红细胞进行了测定.
• 测量氧化 (NO) 和IL-6mRNA水平.
• 评估软骨代谢和II型原蛋白 (COL II) 合成.
• 分子对接用于预测结合点.

主要成果:

• 确定了三种新型的线原体 (两个monoepoxidelignans,一个bisepoxylignan) 和19种已知的线原体.
• 化合物3,4,5,8,9和15显著降低了体细胞中NO的产生.
• 化合物3,4,5,8,9,13,15,16和18抑制了IL-6的mRNA表达.
• 化合物15显示出冠状腺保护作用,抑制软骨代谢并促进COL II合成.
• 分子对接表明了潜在的结合相互作用.

结论:

• 已分离的林,特别是15化合物,表现出有前途的抗关节炎活性.
• 这些化合物可能代表来自S. adnata的活性治疗剂,用于骨关节炎治疗.