用UHPLC-ESI-MS/MS在老鼠中同时评估五种来自Viticis fructus提取物的黄类药物的冰山药理学策略
Chujun Tao1, Wenjing Ren1, Yongsong Zhai2
1Beijing Key Lab of TCM Collateral Disease Theory Research, School of Traditional Chinese Medicine, Capital Medical University, Beijing 100069, China.
Journal of pharmaceutical and biomedical analysis
|April 16, 2025
概括
葡萄酒果实类黄酸主要是大鼠的二期代谢产物,而不是自由形式. 这些代谢物具有更高的血度,可能增强药理效应.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 自然产品 化学 化学
- 药理动力学 药理动力学
背景情况:
- 葡萄酒果实 (Viticis fructus,简称VF) 含有具有潜在健康益处的黄素.
- 这些VF黄和其代谢物的药理动力学特征尚不清楚.
研究的目的:
- 在大鼠中研究来自Viticis fructus的五种关键类黄的药理动力学.
- 使用冰山药理动力学策略,在血中区分自由和结合的黄类型.
主要方法:
- 使用了超高性能液态色谱与喷电离子双重质谱法 (UHPLC-ESI-MS/MS) 结合使用.
- 使用β-葡萄糖酶的酶化水解被用于量化总黄酸含量 (自由和结合).
主要成果:
- 仅检测到少量的自由维特西卡尔,克里索斯普莱诺尔D和黄素;奎尔塞丁和凯姆菲罗尔低于定量限值.
- 酶性水解揭示了显著水平的奎尔丁,凯姆菲罗尔,维特西卡尔,克里索斯普莱诺尔D和醇.
- 在水解后的黄胺总度 (Cmax和AUC0-t) 比自由形式显著高,表明了广泛的新陈代谢.
结论:
- 大多数Viticis fructus的黄类化合物存在于大鼠血中的二期代谢物.
- 这些II期代谢产物可以通过肠肝循环延长药物停留时间,从而有助于药理活性.
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