来自"Ganoderma applanatum" (Pers.) 的甲基化提取物中的抗激素和抗乙胆酶成分. 帕特 (Ganodermataceae) 和分子对接研究
Roméo Toko Feunaing1, Joël Abel Gbaweng Yaya1,2, Jean Noël Nyemb3
1Department of Chemistry, Faculty of Science, University of Ngaoundere, Ngaoundere, Cameroon.
来自 Ganoderma applanatum 的化合物显示出通过抑制乙胆酶 (AChE) 来治疗阿尔茨海默病的潜力. 欧戈斯特醇和恒星醇混合物表现出显著的ACHE抑制活性和抗激素清理潜力.
科学领域:
- 药理学和天然产品化学 药理学和天然产品化学
- 神经科学和药理学 神经科学和药理学
背景情况:
- 阿尔茨海默病 (AD) 是一个全球性的健康问题,需要有效的治疗策略.
- 乙胆酶 (AChE) 抑制剂是治疗阿尔茨海默症症状的关键药物之一.
研究的目的:
- 来分离和识别具有抗乙胆酶 (anti-AChE) 活性的化合物,来自 Ganoderma applanatum.
- 评估分离化合物及其衍生物的抗激素清除潜力和ACHE抑制作用.
主要方法:
- 使用甲基化物 (DCM) 提取Ganoderma applanatum的方法.
- 使用色谱和光谱技术 (IR,MS,NMR) 隔离和阐明化合物的结构.
- 在体外评估抗激素清除活性 (DPPH测定) 和ACHE抑制 (埃尔曼试剂),以及分子对接研究.
主要成果:
- 他们分离了六种化合物:埃尔戈斯特醇,恒星醇,棕酸,甘多德曼迪醇,卢西杜摩尔B和卢佩醇.
- 该DCM提取物呈现出高总含量 (133.95毫克EAG/g EX) 和强大的抗激素活性 (IC50=0.0021毫克/毫升).
- 埃尔戈斯特和斯特拉斯特的混合物显示出显著的ACHE抑制 (89%) 和抗基活性 (IC50 = 0.0770 mg/mL);乙化减少了这些活性. 埃尔戈斯特通过分子对接 (-11.9 kcal/mol) 强烈结合到 AChE 蛋白.
结论:
- 草 (Ganoderma applanatum) 是一种具有有前途的抗AChE和抗氧化特性的化合物的来源.
- 埃尔戈斯特醇和恒星醇,特别是在组合中,显示出作为阿尔茨海默病治疗药物的潜力.
- 对这些天然化合物的进一步研究可能会导致针对神经退行性疾病的新药开发.
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