总合成 (+) - 白素和 (-) -7 - 白素

科学领域:

• 有机合成 有机合成
• 药用化学 医学化学
• 立体化学是一种立体化学.

背景情况:

• 莱可素及其类似物是具有潜在生物活性的复杂天然产品.
• 有效的合成途径对于获取这些分子进行进一步研究至关重要.

研究的目的:

• 开发一个简洁而高效的 (+) -leucolusine和 (-) -7-epi-leucolusine的总合成.
• 建立一个强大的战略,用于构建核心结构,包括四级立体中心和化环系统.

主要方法:

• 帕拉催化脱碳酶化不对称的基基化,以形成具有四级立体中心的δ-乳酸盐.
• 一个包含减少和oxa-Mannich类型循环的单协议,用于八水[2,3-b]氨酸单元.

主要成果:

• 从piperidin-2-one成功合成了 (+) -leucolusine和 (-) -7 -epi-leucolusine在8个步骤中.
• 通过不对称的基基化构建全碳四元立体中心.
• 能够有效地形成ciss-fused八Hydrofuro[2,3-b]pyridine核心. 这是一个非常重要的过程.

结论:

• 报告的合成提供了一种简化方法,用于leucolusine类似物.
• 关键的合成方法适用于其他复杂的自然产品的构建.
• 这项工作推进了非对称合成和自然产品合成领域.