通过化结晶方法发现的molnupiravir-caprolactam的新共同晶体,具有改进的平板状性质
Peizhuo Han1, Lei Wang1, Huimin Li1
1State Key Laboratory of Crystal Materials, Shandong University, Jinan 250100, China.
International journal of pharmaceutics
|May 3, 2025
概括
莫尔努皮拉维尔 (MPV) 片面临着制造方面的挑战,原因是其可片性不佳. 一种新的MPV-caprolactam (CPL) 同晶体,通过结晶开发,显著提高平板电脑的性能,为MPV药物开发提供了一个有前途的解决方案.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 晶体学 晶体学是指结晶学.
背景情况:
- 莫尔努皮拉维尔 (MPV) 是一种用于治疗COVID-19的口服抗病毒药物.
- 商用MPV表现出较差的可平板性,阻碍了制造.
- 开发改进的固体形式对于制药制造至关重要.
研究的目的:
- 开发一种具有增强平板可用的Molnupiravir (MPV) 联合晶体.
- 研究新型共晶的形成机制和晶体结构.
- 为了评估MPV-CPL共晶体的粉末片状性质.
主要方法:
- 化结晶被用来发现和形成MPV-caprolactam (CPL) 共同晶体.
- 使用单晶X射线衍射来确定晶体结构.
- 形成度被计算出来,以了解结晶机制.
- 评估了粉末的片状性质,包括抗拉强度,可压缩性和可紧缩性.
主要成果:
- 一种新的MPV-CPL共晶体成功合成,其结构得到了阐明.
- 负形成度 (-27.61 J/g) 证实了自发结晶.
- 与纯MPV相比,MPV-CPL共晶体表现出优越的可平板性,拉伸强度增加1.93倍.
- 对共晶体观察到出色的压缩性,紧缩性和可塑性.
结论:
- 化结晶是制造制药共晶的有效方法,特别是那些容易在溶液中形成溶剂的方法.
- 增强的MPV-CPL共晶体的可平板性克服了Molnupiravir的重要制造障碍.
- 该MPV-CPL共晶呈现了一个有前途的候选人,用于开发改进的Molnupiravir片.
