基于固态离子液体的甲福明配方,具有增强的GI上皮透度
Evangelia Tsolaki1, Fiona McCartney2, Anne Marie Healy3
1School of Chemical and Bioprocess Engineering, University College Dublin, Dublin 4, Ireland; SSPC, The Research Ireland Centre for Pharmaceuticals, School of Chemical and Bioprocess Engineering, University College Dublin, Dublin 4, Ireland; EPSRC-SFI Centre for Doctoral Training in Transformative Pharmaceutical Technologies, Ireland.
使用喷雾封装固化活性药物成分-离子液体 (API-ILs) 的固化可改善处理并增强肠道药物吸收. 这种新的方法提高了生物可用性较差的药物的透性,克服了配方挑战.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 活性药物成分-离子液体 (API-ILs) 增强药物的透性,但处理性能不佳.
- 基于脂质的配方 (LBFs) 改善吸收,但患有低药物负载和稳定性问题.
- 现有的挑战限制了API-IL和LBF的临床应用.
研究的目的:
- 开发一种方法,将液体API-IL和LBF转化为稳定,高负载的固体形式.
- 为了评估喷雾封装的甲福明API-IL配方对增强肠道吸收的疗效.
- 调查透增强剂,如酸盐在固化配方中的作用.
主要方法:
- 用聚合物喷雾封装脂友性甲福明API-IL和多组件API-IL溶液.
- 含有甲福明,Labrasol®和docusate的固体剂型的配方.
- 在体外表征包括自我乳化和药物释放研究.
- 在Ussing腔室中使用老鼠肠道粘膜进行ex vivo透性评估.
主要成果:
- 喷雾封装的固体配方显示出更好的处理和自我乳化特性.
- 与液体配方相比,体外释放概况优越.
- 活体研究表明,在固化酸盐配方中,甲福明的透性 (Papp) 增加了2.3至6.3倍.
- 研究人员观察到,酸盐度与提高透性之间存在正相关性.
结论:
- 固化API-IL配方为克服处理和生物可用性挑战提供了一个有希望的策略.
- 喷雾封装为创建高负载,稳定的药物输送系统提供了一种可行的方法.
- 基于Docusate的API-IL配方显著提高了肠道药物透性,特别是对于脂性药物.
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