PND1186的自乳化纳米PND口服输送系统:用于估计生物利用性的模拟
Mukti Vats1, Drishti Rathod1, Henis Patel1
1College of Pharmacy and Health Sciences, St. John's University, NY, USA.
概括
一种新型的自我纳米乳化药物递送系统,NanoPODS-S,增强了用于胰腺癌治疗的FAK抑制剂PND1186的口服生物可用性和细胞毒性.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 纳米技术 纳米技术
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 焦粘附激酶 (FAK) 抑制剂在癌症治疗中显示出有前途的治疗作用.
- 一种FAK抑制剂PND1186 (PND) 面临着由于快速沉而导致口服生物利用性较差的情况.
- 这限制了其治疗胰腺管腺癌 (PDAC) 等癌症的潜力.
研究的目的:
- 开发和评估一种自纳米乳化口服输送系统 (NanoPODS) 用于PND.
- 提高PND的溶解性,生物可用性和抗癌功效,特别是对于PDAC.
- 引入纳米PODS-S,结合聚合物沉抑制剂,增强药物释放.
主要方法:
- 开发用于PND的自纳米乳化系统 (纳米PODS和纳米PODS-S).
- 纳米PODS-S的特性:颗粒大小,PDI,表面潜力和药物释放在pH 6.8.8时.
- 在体内药理动力学预测口服生物可用性.
- 对NanoPODS和NanoPODS-S在PDAC细胞系上的有效性进行评估.
主要成果:
- 优化的NanoPODS-S显示颗粒大小为107.0 ± 3.6nm,PDI为0.223 ± 0.016.
- 在pH 6.8下,NanoPODS-S实现了>70%的PND释放,并预测了99%的口服生物利用率.
- 该系统显示了针对PDAC细胞系的细胞毒性改善的潜力.
结论:
- 纳米PODS-S代表了一种新的自我纳米乳化系统,具有独特的"弹降落效应",用于增强溶解.
- 这种平台技术显著提高了口服生物可用性和抗癌疗效,像PND.这样的溶性较差的药物.
- 在癌症治疗中,NanoPODS-S有望有效地通过口服输送FAK抑制剂.
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