设计,开发和表征高药载荷药物-药物-聚合物三元无形固体分散的设计,开发和表征
Sagar Kumar Paul1, Dunesh Kumari2, Joel Destino3
1Pharmaceutical Professional, Watertown, Massachusetts, USA.
三级无形固体分散物 (TASD) 显著提高水溶性较差的药物库尔库和白醇的溶性. 这种稳定,高药载荷的配方改善了药物的溶解,并保持无形超过一年.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 传统的无形固体分散 (ASD) 面临着局限性.
- 三级无形固体分散 (TASD) 提供了更好的性能.
- 结合多种水溶性较差的药物会带来制剂方面的挑战.
研究的目的:
- 设计,描述和评估一个稳定的,高药载荷的TASD.
- 结合两种水溶性较差的药物 - - 黄素 (CUR) 和白醇 (RES),使用水友性聚合物.
- 评估TASD配方对药物的溶解性和稳定性的影响.
主要方法:
- 广泛的聚合物选,包括可混合性,结晶倾向和相互作用参数.
- 通过旋转蒸发来制备TASD.
- 使用XRD,DSC,TGA,FTIR和拉曼光谱进行表征.
- 在非沉没条件下进行体外溶解研究和长期物理稳定性评估.
主要成果:
- 欧德拉吉特EPO被确定为最佳聚合物.
- 高剂量药物 (50% w/w) 的TASD被成功制备,表现出无形性质和强烈的药物-聚合物相互作用.
- 与物理混合物相比,溶解的CUR (~197倍) 和 RES (~4倍) 的显著提升.
- 在室温下,TASD配方在12个月内保持物理无形.
结论:
- 与Eudragit EPO配合的TASD配方为水溶性较差的药物CUR和RES提供了一个稳定且高度溶解的系统.
- 与二进制ASD和物理混合物相比,开发的TASD显示出优越的溶解性能.
- 这种方法有望提高具有挑战性的药物组合的生物可用性.
更多相关视频
11:27A Package of Established Analytical Tools to Investigate the Solid-State Alteration of Lipid-Based Excipients
Published on: August 9, 2022
10:53Anionic Polymerization of an Amphiphilic Copolymer for Preparation of Block Copolymer Micelles Stabilized by π-π Stacking Interactions
Published on: October 10, 2016
相关概念视频
Factors Affecting Dissolution: Polymorphism, Amorphism and Pseudopolymorphism
Some polymorphic crystals possess lower aqueous solubility than their amorphous counterparts, leading to incomplete absorption. For instance, the oral suspension of Chloramphenicol, which...
Factors Influencing Drug Absorption: Pharmaceutical Parameters
Factors Affecting Dissolution: Drug Permeability, Stability and Stereochemistry
Factors Influencing Drug Absorption: Drug Dissolution
Factors Influencing Drug Absorption: Physicochemical Parameters
Enhanced drug absorption can be achieved by reducing particle sizes and increasing surface areas, thereby facilitating...
Factors Affecting Dissolution: Particle Size and Effective Surface Area
