从卡瓦克罗尔衍生出的N--2-氧胺的合成和抗莱什曼的评估
Rayane Luiza de Carvalho1, Alícia da Conceição Terbutino da Silva2, Bianca Muniz Lacerda Ventura1
1Department of Biochemistry and Molecular Biology, Federal University of Viçosa, Avenida Peter Henry Rolfs, s/n, 36570-900 Viçosa, Minas Gerais, Brazil.
来自卡瓦克罗尔的新合成化合物显示出对莱什曼病的承诺. 两种新型N-phenyl-2-phenoxyacetamides显示出具有较低毒性的显著抗莱什曼病活性,为这种被忽视的热带疾病提供了潜在的新疗法.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 寄生虫学的寄生虫学
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 莱什曼病是一种被忽视的热带疾病,由 *Leishmania* 寄生虫引起,由传播.
- 目前用于莱什曼病的治疗方法,如五价抗金药,因毒性和效率降低而受到限制.
- 迫切需要新的,更安全,更有效的治疗药物来治疗莱什曼病.
研究的目的:
- 为了合成和评估从卡瓦克罗尔衍生的新型*N*--2-氧胺化合物作为潜在的抗莱什曼尼特剂.
- 评估这些新型化合物的细胞毒性和抗莱什曼菌活性,以对抗巴西莱什曼菌.
主要方法:
- 合成使用卡瓦克罗尔作为前体的十种新型*N*--2-氧胺衍生物.
- 使用质谱,H NMR,C NMR和X射线晶体学对化合物9进行合成化合物的表征.
- 对巨细胞和Vero细胞的细胞毒性评价,以及对Leishmania braziliensis*的抗莱什曼病毒活性.
主要成果:
- 合成了10种新型化合物,产量各不相同 (11-60%).
- 所有合成的化合物都对巨细胞和Vero细胞具有低或无细胞毒性.
- 化合物5和7对 * Leishmania braziliensis * 具有显著的抗莱什曼尼活性,超过了前体的疗效和报告的卡尔瓦克罗尔活性.
结论:
- 合成的*N*--2-氧胺代表了利什曼病治疗的一类有前途的化合物.
- 化合物5和7具有显著的治疗潜力,需要进一步研究它们的作用机制和更广泛的应用.
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