通过使用UPLC-MS/MS在老鼠血中测定沙夫托和异沙夫托
Jianbo Li1, Runrun Wang2, Mengmeng Shao3
1The Second Affiliated Hospital Zhejiang University School of Medicine Linping Campus, Hangzhou, China.
Biomedical chromatography : BMC
|May 12, 2025
概括
这项研究确定了大鼠中schaftoside和isoschaftoside的药理动力学和生物可用性. 这些化合物口服生物利用率较低,沙夫酸显示0.95%和异沙夫酸显示0.22%.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 分析化学 分析化学
背景情况:
- 沙夫酸和异沙夫酸是具有潜在治疗应用的生物活性化合物.
- 了解它们的药理动力学特征对于药物开发至关重要.
研究的目的:
- 在大鼠中评估schaftoside和isoschaftoside的药理动力学,绝对生物可用性和血度.
- 建立一种可靠的分析方法来量化这些化合物在大鼠血中.
主要方法:
- 开发并验证了一种超高性能液体染色学-并联质谱法 (UPLC-MS/MS) 方法用于样本分析.
- 血样本是通过使用冷却甲醇的蛋白质沉来准备的.
- 化合物被分离在UPLC HSS T3柱上,并使用正离子模式的电喷射电离法检测,并进行多重反应监测.
主要成果:
- 在1-2000 ng/mL的度范围内,UPLC-MS/MS方法表现出极好的线性 (r > 0.99).
- 在静脉注射和口服后,在schaftoside和isoschaftoside之间观察到AUC ((0-t) 的显著差异.
- 在两种化合物中发现了可比的半衰期 (t1/2).
- 在大鼠血中,schaftoside的绝对生物利用率为0.95%,isoschaftoside的绝对生物利用率为0.22%.
结论:
- 在老鼠中,沙夫酸和异沙夫酸的绝对口服生物可用性较低.
- 开发的UPLC-MS/MS方法适用于这些化合物的药理动力学研究.
- 可能需要进一步的研究来提高schaftoside和isooschaftoside的口服输送和疗效.
