基于脂质的配方方法的预配方研究,用于水溶性较差的生物制药分类系统II类模型药物:博森坦
Duygu Yılmaz Usta1, Zeynep Şafak Teksin1
1Gazi University Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology, Ankara, Türkiye.
这项研究开发了优化自纳米乳化药物递送系统 (SNEDDS),用于森坦单 (BOS). 与商业产品相比,新型装有BOS的SNEDDS配方显著提高了药物的溶解性,溶解性和透性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术 纳米技术
背景情况:
- 博森坦单 (BOS) 具有较差的溶解性,限制了其治疗功效.
- 基于脂质的配方,如自纳米乳化药物递送系统 (SNEDDS),为提高难溶性药物的溶性提供了一个有希望的方法.
研究的目的:
- 开发和优化森坦单 (BOS) 的自纳米乳化药物递送系统 (SNEDDS).
- 评估BOS装载SNEDDS的预制,配方和表征.
- 评估优化配方的体外溶解和体外透性.
主要方法:
- 伪三元相位图被用于SNEDDS配方设计.
- 响应表面方法 (盒子-Behnken设计) 用于配方优化.
- 描述包括滴滴大小,PDI,分散性,自我乳化效率,稳定性研究,体外溶解和体外透.
主要成果:
- 优化的BOS装载SNEDDS表现出小滴子大小 (16.76nm) 和狭窄的PDI (0.200).
- 该配方表现出优异的自我乳化特性,在不同的pH值和温度下稳定,并且稳定了六个月.
- 与商业产品相比,观察到体外溶解 (高达4.23倍) 和体外药物透率 (高达20.3倍) 的显著增加.
结论:
- 优化的BOS装载SNEDDS成功开发,证明了增强的溶解性,溶解性和透性.
- 基于脂质的SNEDDS配方显示出极大的潜力,可以改善森坦单的口服生物可用性.
- 这种配方方法需要在体内研究中进一步调查.
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