在人体血中定性和定量确定SIPI-2011及其两个主要代谢物
Jie Fang1, Jiao Jing2, Guangyao Li1
1School of Chinese Materia Medica, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, PR China; State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 501 Haike Road, Shanghai 201203, PR China.
Journal of pharmaceutical and biomedical analysis
|May 21, 2025
概括
SIPI-2011,一种用于心律失常治疗的异类类衍生物,研究了人类的药理动力学和新陈代谢. 确定了32种代谢物,其中主要的途径包括脱和氧化,与原始药物相比,血暴露率较低.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药物新陈代谢 药物新陈代谢
- 分析化学 分析化学
背景情况:
- SIPI-2011是一种被研究具有抗心律失常性质的异诺林类衍生物.
- 要了解它的安全性和耐受性,需要对人类进行详细的药理动力学和代谢研究.
研究的目的:
- 描述SIPI-2011在人类中的药理动力学和代谢.
- 开发和验证一种敏感的LC-MS/MS方法,用于定量SIPI-2011及其主要代谢物在人体血中.
主要方法:
- 通过口服给健康志愿者服用SIPI-2011.
- 使用UPLC-UV/Q-TOF质谱法识别代谢物.
- 使用同位素标记的内部标准开发用于SIPI-2011,M8-1和M9-2的验证LC-MS/MS试验.
- 血样本的药理动力学分析.
主要成果:
- 总共检测到32种代谢物,其中二脱 (M8-1) 和脱 (M9-2) 被确定为主要的生物转化途径.
- 一种敏感的LC-MS/MS方法被验证用于同时确定SIPI-2011及其主要代谢物 (M8-1,M9-2).
- SIPI-2011表现出快速吸收 (Tmax中位数为0.65小时) 和终端半衰期为15.4小时.代谢物体暴露率低于原始药物的10%.
结论:
- 在人类中阐明了SIPI-2011的药理动力学和代谢概况.
- 开发的LC-MS/MS方法适用于治疗药物监测和进一步的药理动力学研究.
- SIPI-2011显示出有利的药理动力学特性,其主要代谢物的暴露有限.
关键词:
这是LC-MS/MS.代谢分析分析 (Metabolic Profiling) 是一种新陈代谢分析方法.药理动力学 药理动力学这是SIPI-2011的结果.在UPLC-UV/Q-TOF中使用.更多相关视频
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