在甲状腺癌中甲状腺刺激激素受体表达的临床前免疫PET成像使用[64 Cu]Cu-NOTA-TSHR-Ab

科学领域:

• 核医学是一种核医学.
• 在瘤学瘤学.
• 放射性药物化学 放射性药物化学

背景情况:

• 晚期甲状腺癌是侵略性的,通常对传统治疗有抗性.
• 甲状腺刺激激素受体 (TSHR) 是一个有前途的目标,因为它在甲状腺癌中的高表达和其他地方的有限表达.
• 放射疗法提供了成像和治疗的双重方法.

研究的目的:

• 开发和评估一个Copper-64标记的抗体,用于正子发射断层扫描 (PET) 在晚期甲状腺癌中对TSHR表达的成像.
• 在临床前模型中评估新型放射追踪剂的特异性,结合亲和力和瘤向能力.
• 为了比较新型放射追踪器的诊断性能与已建立的PET成像剂.

主要方法:

• 用铜-64 ([64Cu]Cu-NOTA-TSHR-Ab) 标记的人类抗TSHR复合抗体K1-70的放射合成.
• 使用TSHR阳性和野生类型细胞进行放射性特异性和结合亲和力的体外表征.
• 在携带甲状腺癌异种移植的小鼠模型中的体内免疫PET成像,包括生物分布和阻断研究.
• 用[18F]FDG PET成像进行比较分析.

主要成果:

• [64Cu]Cu-NOTA-TSHR-Ab的放射合成成功,具有高放射性化学产量和纯度.
• 在实验室中证明了对TSHR阳性细胞的高特异性和纳米分子结合亲和力.
• 免疫PET成像在体内显示了TSHR阳性甲状腺瘤的快速和特定瘤向.
• 阻断研究证实减少了目标外信号,并且[64Cu]Cu-NOTA-TSHR-Ab在瘤检测方面表现优于[18F]FDG.

结论:

• [64Cu]Cu-NOTA-TSHR-Ab是一种非常有前途的放射追踪剂,用于对TSHR阳性晚期甲状腺癌的PET成像.
• 放射追踪器有可能指导和监测TSHR向疗法.
• 为了患者分层和治疗优化,需要进一步的临床评估.