来自Athenaea velutina (Sendtn.) 叶子中的生物活性维他诺化物. 达尔西 (D'Arcy) 的意思是
Késya Amanda Dantas Rocha1, Edilberto Rocha Silveira1, Tércio de Freitas Paulo1
1Departamento de Química Orgânica e Inorgânica, Centro de Ciências, Universidade Federal do Ceará, 60021-970, Fortaleza, CE, Brazil.
从Athenaea velutina的叶子中发现了十种新的维他诺化物. 一些化合物表现出对癌细胞的选择性细胞毒性和心性活性,而不会增加心率.
科学领域:
- 自然产品 化学 化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 维他诺化物是一种多样化的自然存在的类固醇乳,具有已知的生物活性.
- 植物Athenaea velutina (Solanaceae) 是潜在的生物活性化合物的来源.
- 以前的研究已经确定了这种植物具有药理性质的维他诺化物.
研究的目的:
- 从Athenaea velutina叶子中分离和阐明新型维他诺化物的结构.
- 评估与各种人类癌症细胞系对抗分离的维他诺利德的抗增殖和细胞毒性活动.
- 评估选择的维他诺化物对几内亚猪心脏组织的心脏动作用.
主要方法:
- 提取使用/EtOAc溶剂混合物的Athenaea velutina叶子.
- 使用全面的光谱分析 (NMR,HRESIMS) 和X射线衍射,阐明了十种新的维他诺化物 (1-10) 的结构.
- 在体外抗增殖测定对中枢神经系统,前列腺,结肠和白血病癌细胞系,以及小鼠纤维细胞.
- 在几内亚猪心脏组织中对心脏动活性进行药理学评估.
主要成果:
- 在已知的化合物旁边,分离和结构性表征了十种新型维他诺化物 (1-10),以及已知的化合物.
- 化合物15和16对所有测试的癌症细胞系表现出广泛的细胞毒性活性.
- 化合物2对HL-60白血病细胞表现出选择性细胞毒性.
- 化合物15和16表现出心力发动活性,可望缺乏积极的慢性作用.
结论:
- 该研究成功地确定了来自Athenaea velutina的新型维他诺化物,扩大了这一类已知的化学多样性.
- 几种维他诺化物具有显著的抗增殖和选择性细胞毒性,突出了它们作为抗癌剂的潜力.
- 化合物15和16的心性活性表明它们可能成为具有更好的安全性概况的新型无otropic 药物.
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