使用人类肝细胞化和高分辨率质谱仪识别alexamorelin消费生物标志物

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 生物化学 生物化学
• 分析化学 分析化学

背景情况:

• 亚历克萨莫雷林是一种合成和生长激素分泌剂 (GHS),具有提高性能的潜力.
• 它的使用和滥用与临床研究和兴奋剂控制有关.
• 识别alexamorelin代谢物对于准确的兴奋剂检测至关重要.

研究的目的:

• 确定和描述与亚历克萨莫雷林摄入相关的生物标志物.
• 为了研究亚历克萨莫雷林在人类肝细胞中的代谢命运.
• 建立可靠的方法来检测在兴奋剂控制中alexamorelin.

主要方法:

• 在使用GLORYx. silico预测代谢物.
• 在实验室内用聚合的人类肝细胞进行化.
• 使用液体色谱-高分辨率联质谱法 (LC-HRMS/MS) 进行分析.

主要成果:

• 在分析预测了21个单反应代谢物,N-乙化是最可能的转化.
• 通过肝细胞进行体外化,只检测出一种代谢物,即通过C端裂变形成的埃克萨莫雷林 (赫萨雷林).
• 亚历克萨莫雷林水平在3小时内显著下降 (150倍),表明肝脏代谢很大.

结论:

• 埃克萨莫雷林 (Examorelin),一种已知的GHS,是亚历克萨莫雷林的代谢物,但缺乏用于兴奋剂控制的特异性.
• 直接检测alexamorelin对于确认其非法使用至关重要.
• 需要进一步的研究来确定亚历克萨莫雷林消费的特定和可靠的生物标志物.