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Updated: Sep 19, 2025

Constructing Cyclic Peptides Using an On-Tether Sulfonium Center
Published on: September 28, 2022
不受保护的宏循环化通过o-和 furan-2 (H) -one之间的循环添加
Shuaishuai Sun1,2, Jun Chen1, Sen Jiang1
1State Key Laboratory of Coordination Chemistry, Chemistry and Biomedicine Innovation Center (ChemBIC), School of Chemistry and Chemical Engineering, Nanjing University, Nanjing 210023, P. R. China.
我们开发了一种新方法,利用循环加法反应从未受保护的中制造循环. 这种方法在温和条件下产生具有PD-L1向和细胞透能力的功能循环.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 类化学 类化学
背景情况:
- 循环对于调节生物分子相互作用至关重要.
- 需要有效地从未受保护的酸中合成各种循环酸库.
- 目前的宏循环化方法通常需要保护/解除保护的步骤.
研究的目的:
- 开发一种有效的宏循环化策略,用于未受保护的.
- 创建一种用于生成循环库的多功能方法.
- 合成具有特定生物活动的循环.
主要方法:
- 使用了9,10-phenanthrenequinones和 furan-2(3H) -one衍生物之间的循环添加反应.
- 在温和,中性水性条件下进行宏环化.
- 评估反应动力学和与功能性氨基酸的兼容性.
主要成果:
- 实现了无保护的高效宏循环化.
- 证明了广泛的基质范围,包括功能性氨基酸.
- 生成的循环具有PD-L1向和细胞透特性.
- 在温和条件下,反应以快速的动力学进行.
结论:
- 开发的循环添加方法为各种循环提供了一条有效的途径.
- 这一策略可以合成具有治疗潜力的功能循环.
- 该方法适用于生成用于药物发现的类图书馆.
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