通过迈克尔的加法,对1,2-异位的硫环酸进行酶选择性合成
Emma G L Robert1, Jerome Waser1
1Laboratory of Catalysis and Organic Synthesis, Institute of Chemical Sciences and Engineering, Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne 1015 Lausanne Switzerland jerome.waser@epfl.ch.
研究人员开发了一种新方法来合成使用硫-迈克尔添加的替代循环. 这种方法实现了高产量和立体选择性,为有机合成提供了有价值的工具.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 合成化学 合成化学
背景情况:
- 环丁是药物化学中重要的结构动图.
- 功能化循环butanes的高效合成仍然是一个挑战.
研究的目的:
- 开发一种二聚选择性和选择性合成的thio-置换的环素.
- 为了探索硫-迈克尔添加与循环丁的实用性.
主要方法:
- 硫-迈克尔添加反应使用环丁.
- 采用DBU作为基础催化剂用于阿基拉合成.
- 使用一种性双功能酸催化剂进行非对称合成.
主要成果:
- 达到 >95:5 异构体比率 (dr) 的蒂奥-环丁乙烯和胺的定量产量.
- 通过使用性催化剂获得具有高反选择性 (高达99.7:0.3反体比,er) 的环.
结论:
- 开发的方法提供了对立体定义的替代循环butanes的高效访问.
- 性催化剂能够实现高度选择性的合成,扩大合成的可能性.
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