一个药理动力学研究和对黄素配方的批判性重新评估,以提高生物可用性
Maurice A G M Kroon1, Hanneke W M van Laarhoven2,3, Eleonora L Swart1
1Department of Pharmacy and Clinical Pharmacology, Amsterdam University Medical Center, AMC, 1105AZ Amsterdam, the Netherlands.
黄素的生物利用性是有限的,大多数配方在血中显示最小的未结合黄素. 增强吸收的配方并没有显著增加水平,而皮佩林也没有提供任何好处.
科学领域:
- 药理动力学 药理动力学
- 营养科学 营养科学
- 自然产品化学 自然产品化学
背景情况:
- 黄中的一种化合物库尔库明已经显示出治疗潜力,但其生物可用性较差.
- 各种配方旨在提高黄素的吸收和疗效.
- 了解黄素在人体中的命运对于其治疗应用至关重要.
研究的目的:
- 在健康的男性中比较三种黄素配方 (AOV,Longvida,NovaSOL) 的生物可用性和分泌.
- 为了评估 piperine 对黄素生物可用性的影响.
- 为了确定是否增强吸收配方达到临床相关的非结合黄素的血度.
主要方法:
- 独立的交叉研究涉及9名健康男性参与者.
- 给药3种黄素配方 (AOV,Longvida,NovaSOL) ~570毫克,AOV也测试在2280毫克,有或没有piperine.
- 测量黄素血水平 (未合和合) 和便分泌.
主要成果:
- 在大多数配方中,非结合黄素的血水平通常很低 (<2nM),包括高剂量piperine的AOV.
- 诺瓦索尔的配方导致了暂时更高的黄素血水平 (6.7-38 nM),但这些水平迅速下降,并且明显低于体外有效度.
- 黄的合物比未合的黄存在于更高水平,特别是与NovaSOL.
- 便回收表明未结合的黄素的显著分泌,这表明吸收有限,除了NovaSOL.
- 添加皮佩林并没有改善黄素的生物可用性.
结论:
- 黄素的生物可用性,即使是增强配方,仍然是一个挑战,最小的未结合黄素达到全身循环.
- 达到的等离子体度远低于体外表现出生物效应的度.
- 生物可用性评估应侧重于未结合的黄素,而不是其结合物,因为膜透性和生物相关性的差异.
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