绿色和高效的合成协议为1,3,5-Triazine衍生物与抗癌潜力对结肠直肠癌
Julia Chrzan1, Anna Karolina Drabczyk1, Izabela Siemińska1,2
1Department of Organic Chemistry and Technology, Faculty of Chemical Engineering and Technology, Cracow University of Technology, 24 Warszawska Street, 31-155 Krakow, Poland.
Molecules (Basel, Switzerland)
|June 13, 2025
概括
新型1,3,5-triazine衍生物的绿色合成为开发新的结直肠癌 (CRC) 治疗提供了可持续的方法. 化合物11显示出显著的抗增殖活性,为环保抗癌药物发现铺平了道路.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 绿色化学 绿色化学
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 结肠直肠癌 (CRC) 构成了全球重大健康负担,推动了创新和可持续治疗策略的需求.
- 目前的治疗方法在有效性和环境影响方面面临挑战,这凸显了对新药开发方法的需求.
研究的目的:
- 开发一种具有潜在抗癌活性的1,3,5-triazine衍生物的新型绿色合成协议.
- 合成和评估一系列对结直肠癌细胞系的形态素功能化三酸化合物.
主要方法:
- 微波辅助和超声波辅助的绿色合成1,3,5-三衍生物.
- 使用4-chloro-N-(2-chlorophenyl)-6-(morpholin-4-yl)-1,3,5-triazin-2-amine中间体进行合成的优化.
- 对SW480和SW620结肠直肠癌细胞系的细胞毒性活性的评估.
- 在ADME分析和生物模拟色谱用于属性评估.
主要成果:
- 一系列的九个morpholine-functionalized triazine衍生物的成功合成.
- 化合物11对结直肠癌细胞表现出强烈的抗增殖活性 (IC50 = 5.85 μM),其性能优于5-甲.
- 化合物5表现出有前途的双线活性,而in silico/色谱分析证实了有利的类似药物的特性.
结论:
- 开发的绿色合成协议是有效的,可扩展的和环保的,用于生产生物活性三衍生物.
- 合成的化合物,特别是化合物11,显示出未来结直肠癌药物开发的巨大潜力.
- 这项研究为推进可持续的抗癌疗法提供了有价值的策略.
