作为有前途的抗真菌剂的triazole功能化化合物:合成,生物评估和机械洞察力
Basmah Almohaywi1, Hany E A Ahmed2, Ahmed Kotb3
1Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, King Khalid University, 61421, Abha, Saudi Arabia.
Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology
|June 13, 2025
概括
新的1,2,3-triazole衍生物显示出强大的抗真菌和抗菌活性. 化合物3L是对抗耐药性感染的有希望的头,对Candida albicans.表现出强大的疗效.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 抗微生物耐药性 抗微生物耐药性
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 抗微生物耐药性,特别是真菌感染,是一个日益严重的全球卫生危机.
- 滥用抗真菌剂和多药耐药菌株加剧了这个问题.
- 1,2,3-二醇支架提供化学稳定性和多种生物活性.
研究的目的:
- 合成和评估新型1,2,3-triazole衍生物作为潜在的抗菌剂.
- 调查这些衍生物的抗真菌和抗菌功效.
- 探索结构-活动关系和行动机制.
主要方法:
- 新型1,2,3-二醇衍生物的合成.
- 针对细菌和真菌菌株的抗微生物敏感性测试 (MIC).
- 结构与活动关系 (SAR) 分析.
- 分子对接和动力学模拟.
- 扫描电子显微镜 (SEM) 用于形态分析.
主要成果:
- 化合物3L (衍生物) 对Candida albicans (MIC = 2μg/mL) 显示出显著的抗真菌活性,与可纳相当.
- 化合物3L表现出双重抗菌活性和强大的DNA回旋酶抑制 (IC50 = 6.88μg/mL).
- 分子模拟证实了与DNA回旋酶的强烈相互作用;SEM显示了真菌细胞变形.
- 观察到与可纳对Candida物种的协同效应.
结论:
- 化合物3L是一种强大的宽谱抗菌剂,对抗耐药性真菌感染具有有前途的活性.
- 化合物3L中的替代剂增强了DNA回转酶抑制和整体疗效.
- 这种三醇衍生物值得进一步开发,用于临床应用.
