空心酸微囊的药物加载机制
Jonas Kost1, Nathalie Peyer1, Jörg Huwyler1
1Division of Pharmaceutical Technology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel CH-4056 Basel, Switzerland.
模板倒置颗粒 (TIP),一种新型辅助剂,表现出高药物载荷能力,用于口服. 这些无机酸微囊促进了快速分解和溶解,简化了口服药物的配方.
科学领域:
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 无机酸微囊,称为模板倒置颗粒 (TIP),被开发为新型辅助剂.
- TIPs的设计是为了帮助制备口服分解片.
研究的目的:
- 用11种不同的临床药物来描述TIP的药物负载能力.
- 评估与TIPs配制的药片的机械性能和分解.
- 阐明TIP的自我装载机制,以实现高效的药物封装.
主要方法:
- 对11种BCS类药物进行药物负载能力评估,重点是米达佐拉姆HCl,艾弗梅克丁,易布洛芬和美트로尼达乙酸盐.
- 压缩TIP的机械稳定性和分解测试.
- 对TIP自负载机制的数学建模.
主要成果:
- 对于所有测试的药物,观察到高达45% (v/v) 的异常药物负载能力.
- 机械稳定的平板 (抗拉强度高达6MPa) 具有快速解体 (<10秒).
- 药物溶解的加速归因于高表面积和空间约束引起的抑制结晶.
- 通过自负载机制有效地将药物装入TIP的空洞腔中.
结论:
- TIP具有很高的药物载荷能力,并有助于制造稳定,快速分解的口服片.
- 自负载机制简化了药物封装,使得TIP成为一个多功能平台技术.
- TIP提供了一种具有成本效益的方法,以简化对患者友好的口服药物的开发.
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