设计,结构优化和临床前评估¹⁸⁸重新标记的FAPI用于向放射性核素治疗

科学领域:

• 核医学是一种核医学.
• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• -188 (188Re) 提供了化潜力,但由于的复杂协调化学,在开发稳定的双功能化剂方面面临挑战.
• 取代99mTc的188Re是很困难的,因为ReO4-的可降解性比TcO4-.

研究的目的:

• 设计,合成和评估用于癌症治疗的新型188Re标记放射追踪剂.
• 评估四种N3S型化剂基标记物的稳定性,准特异性和体内性能.

主要方法:

• 合成和放射性标记四种188Re标记物:MAS3-FAPI,MAS3-DOTA-FAPI,MAE3-FAPI,以及MAE3-DOTA-FAPI. 这四种标记物的合成和放射性标记.
• 在HT1080-FAP异种移植中评估放射标记产量,化剂稳定性 (放射化学纯度),体外FAP特异性结合,体内SPECT/CT成像和生物分布.

主要成果:

• 所有的无线电追踪器都实现了高无线电标记产量 (>80%).
• 基于MAE3的化剂显示出良好的稳定性 (RCP>90%在6小时).
• 经过DOTA修改的标记剂显示瘤吸收增强,延长保留时间,并减少目标外积累. [188Re]Re-MAE3-DOTA-FAPI证明了优越的瘤特异性和保留.

结论:

• 小说188重新标记MAE3-DOTA-FAPI表现出优异的瘤向,保留和治疗疗效.
• 这种追踪器显示出在FAP向癌症治疗中临床翻译的显著前景.