针对CXCR4受体的双功能合剂-合剂复合物:放射标记,体外和临床前研究

科学领域:

• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 分子成像学分子成像学
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 过度表达的化学因受体亚型4 (CXCR4) 驱动癌症转移.
• 普莱里克萨福是FDA批准的CXCR4抗剂,是一种潜在的治疗和诊断药物.
• 将plerixafor与合剂结合在一起,可以进行放射性标记.

研究的目的:

• 为了优化用-68 (68 Ga) 进行plerixafor的放射标记.
• 评估放射性标记化合物的潜力,作为用于成像CXCR4表达的诊断工具.

主要方法:

• 使用二乙二胺五酸 (DTPA) 进行68 Ga的plerixafor标准化放射性标记.
• 优化的参数包括pH值,化时间,温度和体积.
• 质量控制评估了放射性核素的身份,放射性化学纯度,无菌性和 pyrogenicity.
• 在正常大鼠中进行了体内生物分布研究.

主要成果:

• 在优化条件下,68Ga-DTPA-plerixafor的放射性标记产量超过了99%.
• 放射性化学纯度,无菌性和 pyrogenicity 被证实.
• 生物分布研究表明,脏,肝脏和血液池中的生理吸收,脏清除迅速.
• 与DTPA结合的plerixafor的分子量为1087 Da.

结论:

• 放射性标记68 Ga-DTPA-plerixafor是一种无菌的,无 pyrogen 的放射性药物.
• 该化合物显示出作为CXCR4表达的体内成像诊断载体分子的潜力.