双胺A-E:来自Aspergillus nidulans的双胺-双乙醇混合物
Aimin Fu1, Qin Li1, Yang Xiao1
1Hubei Key Laboratory of Natural Medicinal Chemistry and Resource Evaluation, School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030, China.
Chinese journal of natural medicines
|June 22, 2025
概括
研究人员发现了五种新型化合物,二烯氨酸A-E,这是第一个已知的二氧化皮氨酸 (DKP) 和二乙烯结构的混合物. 一种化合物显示出中度的细胞静止活性,并在癌细胞中诱导了亡.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 有机化学 有机化学
- 化学生物学 化学生物学
背景情况:
- 的二次代谢产物 (SMs) 是新型化学结构的丰富来源.
- 二氧化和二乙烯是已知的生物活性支架.
- 研究Aspergillus物种的化学多样性可以产生独特的化合物.
研究的目的:
- 从阿斯伯吉路斯尼杜兰 (Aspergillus nidulans) 中分离和描述新的二次代谢产物.
- 为了探索混合结构的化学空间,结合DKP和二乙醇部分.
- 评估分离化合物的生物活性.
主要方法:
- 使用染色体和光谱技术 (NMR,MS) 的化学研究.
- 结构阐明,包括通过电子循环二元化 (ECD) 计算来确定绝对立体化学.
- 对NB4细胞的细胞静止活性测定和亡诱导研究.
主要成果:
- 鉴定出了五种新的DKP-二乙烯混合物,即二烯氨A-E (1-5).
- 化合物4含有罕见的二硫作为二乙烯元素.
- 狄非尼莱梅斯C (3) 显示出中度细胞静止活性 (IC50 = 21.99 μmol·L-1) 和诱导的亡.
结论:
- 该研究报告了首次将混合DKP-二乙烯天然产品分离出来.
- 迪芬梅斯C显示出有前途的抗癌特性,需要进一步研究.
- 阿斯珀吉卢斯尼杜兰斯是结构独特和生物活性二次代谢物的来源.
