从Physalis angulata var.中获得的维他诺化衍生物. 细菌和它们的细胞毒性活动

科学领域:

• 植物化学 植物化学
• 自然产品 化学 化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

• 花 (Physalis angulata) 是一种因其多样化的二次代谢产物而闻名的植物物种.
• 维他诺化物是类固醇乳的一类,具有广泛的生物活性.
• 研究P. angulata var.的化学成分. 维洛萨有助于了解其民族植物学用途和潜在的药用应用.

研究的目的:

• 进行Physalis angulata var.的全面植物化学研究. 维洛萨树叶和树枝. 树叶和树枝.
• 隔离和表征新型和已知withanolide衍生物.
• 评估分离化合物对人类癌症细胞系的抗增殖活性,并进行结构-活性关系 (SAR) 分析.

主要方法:

• 使用染色学技术进行植物化学分离.
• 使用核磁共振 (NMR) 谱学,质谱学 (MS) 和红外 (IR) 谱学,对分离化合物的结构阐明.
• 量子化学计算用于结构确认.
• 针对HEL,HCT-116,Colo320DM和MDA-MB-231癌细胞系的体外抗增殖试验.

主要成果:

• 隔离了23种维他诺化物衍生物,包括一种新型的13,20-γ-乳维他诺化物 (植物素A) 和三种新的维他诺化物.
• 沙林因A是第一个被确定的B型甲化物,具有13,20-γ-乳部分.
• 八种维他诺化物表现出显著的抗增殖作用 (IC50值从0.18 ± 0.03到17.02 ± 0.21μmol·L-1不等).
• SAR分析表明,环氧化物环对抗癌活性产生积极影响.

结论:

• 在植物化学调查的Physalis angulata var. 的. 维洛萨产生了各种各样的维他诺化物,包括新的结构.
• 一些孤立的维他诺化物表现出强烈的抗增殖活性,表明它们作为抗癌剂的潜力.
• 环氧化物部分的存在对于增强抗癌疗效至关重要,为未来的药物设计提供了洞察力.