热挤出Aceclofenac-Soluplus®固体分散:混合性和药物载体相互作用的机械视图,用于增强溶解
Likhitha U1, Roushan Bharti1, Reema Narayan1
1Center for Drug Delivery Technologies, Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal Academy of Higher Education, Manipal, 576104, Karnataka, India.
热挤出 (HME) 创建了一个Aceclofenac-Soluplus®固体分散 (ACF-SOLP),提高了药物的溶解性和生物可用性. 这种新型配方显著改善了Aceclofenac的性能.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 阿塞克洛芬 (ACF) 是一种非类固醇抗炎药物 (NSAID),具有较差的溶解性和生物可用性.
- 现有的难溶药物的配方策略包括纳米乳液,但需要新的方法.
- 索鲁普卢斯® (SOLP) 是一种聚合物,具有提高药物溶解性的潜力.
研究的目的:
- 使用热挤出 (HME) 制备Aceclofenac-Soluplus®固体分散剂 (ACF-SOLP).使用热挤出 (HME).
- 为了评估ACF-SOLP固体分散的可溶性,溶解率和体内药理动力学.
- 为了研究Aceclofenac和Soluplus®在固体分散中的相互作用.
主要方法:
- 通过热挤出 (HME) 制备Aceclofenac-Soluplus®固体分散剂 (ACF-SOLP).
- 评估各种ACF:SOLP重量比率,确定1: 8 (HM4) 是最佳的.
- 在体外溶解研究,体内药理动力学评估和分子动力学模拟.
主要成果:
- 最佳的ACF-SOLP (HM4) 配方显示,与纯ACF和物理混合物相比,溶解率显著增加.
- 在体内研究表明,HM4的Cmax和AUC显著改善,这表明生物可用性有所提高.
- 分子动力学模拟证实了药物的均分布和ACF-SOLP矩阵内的有利相互作用.
结论:
- 热挤出是制备Aceclofenac-Soluplus®固体分散剂的有效技术,具有改进的性能.
- 该ACF-SOLP固体分散体表现出增强的溶解性和生物可用性,为配制难溶性NSAID提供了一个有希望的替代品.
- 这种基于HME的方法为克服药物配方中的可溶性挑战提供了可行的策略.
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